| 公开(公告)号 | CN1753888A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005423.7 |
| 申请日期 | 2004.02.24 |
| 专利名称 | 用作抗生素药物的羟甲基取代的二氢异噁唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.1 GB 0304723.0;2003.8.8 GB 0318607.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·格雷维斯托克;N·J·哈尔斯;D·R·卡卡纳格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-24 PCT/GB2004/000730 |
| 进入国家日期 | 2005.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药， 其中： R1a为-NH(C＝W)R5或 W为O或S； R2和R3独立选自H、F、Cl、CF3、OMe、SMe、Me和Et； R1选自氢、卤素、氰基、(1-4C)烷基、氰基(1-4C)烷基、卤代(1-4C)烷基、二卤代(1-4C)烷基、三卤代(1-4C)烷基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(2-4C)烯氧基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烯基和(1-4C)烷氧羰基； 且其中在含有烷基、烯基、炔基、环烷基或环烯基部分的R1取代基每次出现时，这类部分各自任选在可用的碳原子上被一个、两个、三个或多个独立选自F、Cl、Br、OH和CN的取代基取代； R5选自氢、(2-6C)烷基(任选被1、2或3个独立选自甲基、氯、溴、氟、甲氧基、甲硫基、叠氮基和氰基的取代基取代)、甲基(任选被1、2或3个独立选自甲基、氯、溴、氟、甲氧基、甲硫基、羟基、苄氧基、乙炔基、(1-4C)烷氧羰基、叠氮基和氰基的取代基取代)、5-卤-2-噻吩基、-N(R6)(R7)、-OR6、-SR6、(2-4C)烯基、-(1-8C)烷基芳基、全卤代(1-8C)烷基、其中p为0、1或2的-(CH2)p(3-6C)环烷基和-(CH2)p(3-6C)环烯基； R6和R7独立选自氢和(1-4C)烷基(任选被一个、两个、三个或多个卤原子取代)； 其中R4为异噁唑啉环C-4′位上的羟甲基取代基；或 R4为异噁唑啉环C-5′位上的羟甲基取代基，且选择异噁唑啉环C-5′位和噁唑烷酮环C-5位的立体化学以使式(I)化合物为单一非对映异构体。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，(I)R1a为NH(C＝W)R5或(a)；W为O或S；R2及R3为例如H或F；R1为例如氢或卤素；R5选自氢、(2-6C)烷基(任选取代)；R6及R7独立选自氢和(1-4C)烷基(任选取代)；其中R4为异噁唑啉环C-4′上的羟甲基取代基；或R4为异噁唑啉环C-5′上的羟甲基取代基，且选择异噁唑啉环C-5′和噁唑烷酮环C-5的立体化学以使式(I)化合物为单一非对映异构体；它们用作抗菌药；及它们的制备方法和含它们的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078753 英 |
