| 公开(公告)号 | CN1753890A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200380109900.X |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 具有MGLUR1-和MGLUR5-拮抗活性的苯并唑类哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 US 60/435,917;2003.4.3 US 60/459,626;2003.5.29 US 60/473,856 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | Q·孙;L·塔菲斯;S·维克托里 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-22 PCT/US2003/041100 |
| 进入国家日期 | 2005.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 Ar1为 或 A为 或 R1为-Cl、-Br、-I、-(C1-C6)烷基、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(卤代)3、-CH(卤代)2或-CH2(卤代)； 每个R2独立为： (a)-卤代、-CN、-OH、-O(C1-C6)烷基、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代； 每个R3独立为： (a)-卤代、-CN、-OH、-O(C1-C6)烷基、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)链炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R5基团取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R6基团取代； R4为-H或-(C1-C6)烷基； 每个R5独立为-CN、-OH、-卤代、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R6独立为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-CN、-OH、-卤代、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R7独立为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C3-C5)杂环、-C(卤代)3、-CH2(卤代)或-CH(卤代)2； R8和R9各自独立为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤代)3、-CH(卤代)2、-CH2(卤代)、-CN、-OH、-卤代、-N3、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个-卤代基为-F、-Cl、-Br或-I； n为0-3的整数； p为0-2的整数； m为0或1；及 x为0或1。 |
| 摘要 | 本文公开了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐(“苯并唑类哌嗪化合物”)，其中Ar1、A、R3、x和m如本文所公开的意义，而Ar2为苯并噻唑基、苯并噁唑基或苯并咪唑基，包含苯并唑类哌嗪化合物的组合物，以及用于在动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化症、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058754 英 |
