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化合物的制药用途

医药数据库中心 药学论坛 斯克里普斯研究学院/D·L·博格;D·A·彻雷什
公开(公告)号 CN1245967C  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN01809743.X  
申请日期 2001.03.27  
专利名称 化合物的制药用途  
主分类号 A61K31/165(2006.01)I  
分类号 A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.3.27 US 60/192,260  
申请(专利权)人 斯克里普斯研究学院  
发明(设计)人 D·L·博格;D·A·彻雷什  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2001-03-27 PCT/US2001/009785  
进入国家日期 2002.11.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物在制备用于抑制基质金属蛋白酶2与宿主细胞整联蛋白αvβ3相互作用的药物中的用途: 其中G1和G2各自独立地为-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3;Y1和Y2各自独立地为-OH、C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、苯基、苄基或-NH2;R1为C1-C4烷基;X1和X2各自独立地为卤基或C1-C4烷氧基;X3为卤基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基;Z为-C≡C-、-C6H4-、顺式-CH=CH-、反式-CH=CH-、顺式-CH2-CH=CH-CH2-、反式-CH2-CH=CH-CH2-、1,4-萘基、顺式-1,3-环己基、反式-1,3-环己基、顺式-1,4-环己基或反式-1,4-环己基;A为共价键;m和n各自独立地为0或1数值的整数;t为1;而p、r和v各自独立地为1或2数值的整数;条件是当m为0时,Y1为C1-C4羟烷基;当n为0时,Y2为C1-C4羟烷基。  
摘要 血管生成、肿瘤生长和金属蛋白酶2(MMP2)与整联蛋白-αvβ3相互作用被一种抑制剂—式(I)化合物抑制:其中G1和G2各自独立地为-NH-C(O)-O-R1、-NH-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3、-NH-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-NH-(CH2)v-(C6H4)-X3、-O-C(O)-O-(CH2)v-(C6H4)-X3或-NH-C(O)-CH2-(C6H4)-X3;Y1和Y2各自独立地为-OH、C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、苯基、苄基或-NH2;R1为C1-C4烷基;X1和X2各自独立地为卤基或C1-C4烷氧基;X3为卤基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4全氟烷基;Z为-C≡C-、-C6H4-、顺式-CH=CH-、反式-CH=CH-、顺式-CH2-CH=CH-CH2-、反式-CH2-CH=CH-CH2-、1,4-萘基、顺式-1,3-环己基、反式-1,3-环己基、顺式-1,4-环己基或反式-1,4-环己基;A为H或共价键;m和n各自独立地为0或1数值的整数;t为0或1数值的整数;而p、r和v各自独立地为1或2数值的整数;条件是当A为H时,t为0;当A为共价键时,t为1;当m为0时,Y1为C1-C4羟烷基;当n为0时,Y2为C1-C4羟烷基。  
国际公布 2001-10-04 WO2001/072297 英  
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