去氢努地可碱及其制备方法以及努地可碱的合成制备方法
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公开(公告)号
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CN1246322C
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN03100703.1
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申请日期
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2003.01.21
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专利名称
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去氢努地可碱及其制备方法以及努地可碱的合成制备方法
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主分类号
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C07D491/02(2006.01)I
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分类号
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C07D491/02(2006.01)I;C25B3/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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承德医学院中药研究所
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发明(设计)人
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陈治宇
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地址
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067000河北省承德市翠桥路南6号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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承德市文津专利事务所
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代理人
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陈秀文
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国省代码
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河北;13
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主权项
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一种努地可碱的合成制备方法，其特征是：在反应器中将8，14-去氢努地可碱溶于干燥四氢呋喃，边搅拌边滴入3％四氢化铝锂的干燥四氢呋喃悬浮液，回流2～4小时，反应液冷却后，加入冰水至不冒气泡，滴入稀硫酸溶液，继续搅拌使其充分反应，用氨水中和至pH值8-9，分出有机相，水相用二氯甲烷萃取，合并有机相，水洗，干燥，蒸去溶剂，以氯仿为洗脱剂柱层析分离，得分子式为C19H21NO4结构式如下的努地可碱晶体。
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摘要
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本发明公开了一种新化合物8，14-去氢努地可碱及其制备方法，以及用该物合成制备努地可碱的新方法。努地可碱最初来源于野罂粟植物，具有止咳、平喘、镇痛作用，但由于原料问题目前尚未进入商业利用。本发明是针对用野罂粟全草提取努地可碱，因其昂贵的植化提取成本，故而制约了新药的开发利用的问题而发明的。它采用N-甲基-1-(3′，4′-二甲氧基苯甲基)-6′，7′-二氧次甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉为原料，主要通过电解步骤首先得到8，14-去氢努地可碱，然后再以其为原料，通过全合成路线制得努地可碱。本发明为高产率、低成本、快速度制备努地可碱提供了可能，因而也就为推进以努地可碱为原料的新药的开发利用创造了条件。
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国际公布
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