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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:马来酸桂哌齐特合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

马来酸桂哌齐特合成方法

医药数据库中心 药学论坛 北京四环制药有限公司/高建华
公开(公告)号 CN1246310C  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200410009826.0  
申请日期 2004.11.22  
专利名称 马来酸桂哌齐特合成方法  
主分类号 C07D207/08(2006.01)I  
分类号 C07D207/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京四环制药有限公司  
发明(设计)人 高建华  
地址 101114北京市通州区张家湾齐善庄村东  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司  
代理人 张 涛  
国省代码 北京;11  
主权项 马来酸桂哌齐特的合成方法,其步骤为: 将四氢吡咯与氯乙酰氯溶于二氯甲烷,进行反应,得到氯乙酰基吡咯啶;将分离出的氯乙酰基吡咯啶与哌嗪反应,得到1-哌嗪乙酰基吡咯啶; 将纯化后的1-哌嗪乙酰基吡咯啶溶于溶剂中,加入碱,与3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯反应,得到桂哌齐特游离碱;加马来酸后,成盐;所述溶剂选自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中任一种; 氯乙酰基吡咯啶的分离方法是:回收反应溶剂二氯甲烷后,残余物用乙酸乙酯溶解,加入石油醚,滤除析出的四氢吡咯盐酸盐结晶;将滤液干燥、过滤、浓缩,室温放置固化; 1-哌嗪乙酰基吡咯啶的纯化方法是,将氯乙酰基吡咯啶与哌嗪反应混合物过滤,滤液浓缩后,用水蒸汽蒸馏除去残留的哌嗪,冷却,析出结晶,过滤,重结晶。  
摘要 本发明涉及马来酸桂哌齐特的一种合成方法。将1一哌嗪乙酰基吡咯啶与3,4,5一三甲氧基肉桂酰氯反应,得到桂哌齐特游离碱;所用溶剂选自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N,N二甲基甲酰胺等。加马来酸后,成盐。其中桂哌齐特游离碱的分离方法是过滤方法。本发明在原料1一哌嗪乙酰基吡咯啶的合成中采用安全性好的溶剂,并用过滤和水蒸汽蒸馏等方法,使得适于工业化生产。用本发明的方法生产马来酸桂哌齐特,使用低毒、安全性好的溶剂,简化生产条件和过程,且产物收率较高,成本较低。  
国际公布  
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