| 公开(公告)号 | CN1751059A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004593.3 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯 |
| 主分类号 | C07J41/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 DE 103 07 104.0 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 亚历山大·希里施;奥拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;维尔科·雷根哈特;迪尔克·科泽蒙德;格哈德·西迈斯特;埃伯哈德·翁格尔;乌尔里希·博瑟 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001606 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的2-取代的雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其药物可接受的盐在制备药物中的应用， 其中R1和R2、R6和R7、R14和R15、R16和R17及R18具下列含义： R1代表氢原子、C1-C5-烷基或C1-C5-酰基， R2代表C1-C5烷氧基、C1-C5-烷基或-O-CnFmHo基团，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1， 如果R2为烷基，则R17可为C1-C5烷氧基， R6代表氢原子， R7代表氢原子、羟基、氨基、酰氨基， 如果R6和R7不为氢原子，那么R17可为C1-C5烷氧基，或 R6和R7一起组成氧、肟或O(C1-C5-烷基)-肟， R14和R15各自代表氢原子或一起组成亚甲基或额外的键， R16可代表氢原子、C1-C5烷基或氟， R17可代表氢原子、氟，或 如果R16为氢原子，则R17可为CHXY基团，其中X代表氢原子、氟、具有1到4个碳原子的烷基，Y代表氢原子或氟，其中如果X为氟，则Y为氢原子或氟；如果X为羟基，则Y只能为氢原子；或X和Y一起组成氧，或 如果R16为氟，则R17可为氢原子或氟，或 R16和R17一起可组成基团＝CAB，其中A和B各自独立地为氢原子、氟或C1-C5烷基， R18可为氢原子或甲基， 如果R18为甲基，则R17为氨基磺酸酯SO3NHR1， 其中在甾体骨架的B环和D环中，虚线也可以形成最多两个双键。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的2-取代的雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯以及其药物学可接受的盐在制备药物中的应用，所述化合物具有抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074307 德 |
