高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法
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公开(公告)号
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CN1749247A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200510060395.5
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申请日期
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2005.08.15
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专利名称
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高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法
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主分类号
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C07D207/335(2006.01)I
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分类号
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C07D207/335(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江新东港药业股份有限公司
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发明(设计)人
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周楷兰;刘 红;陈志荣;洪华斌;孙 扬;王云德;潘江春
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地址
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318000浙江省台州市椒江区解放北路83号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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台州市方圆专利事务所
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代理人
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张智平
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种高纯度结晶型阿伐他汀的制备方法，包括以下步骤： (1)、无定型阿伐他汀钠的制备：以结构式(I)所示的阿伐他汀钠溶液为原料，用酸性溶液调PH值至1～4，再用有机溶剂萃取，有机层用碱性溶液调PH至9～10，过滤，滤饼真空干燥，得无定型阿伐他汀钠晶体； (2)、高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备：将上述无定型阿伐他汀钠晶体溶于含有水的醇类溶剂中，滴加丙酮或丁酮，降温结晶，过滤，真空干燥；得到高纯度的结晶型阿伐他汀钠； 其中滴加丙酮时得高纯度的A型结晶型阿伐他汀钠，滴加丁酮时得高纯度的B型结晶型阿伐他汀钠。
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摘要
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本发明提供了一种高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法，属于治疗心脑血管药的领域。本高纯度结晶型阿伐他汀的制备方法，包括以下步骤：(1)无定型阿伐他汀钠的制备：以结构式(I)所示的阿伐他汀钠溶液为原料，用酸性溶液调pH值至1～4，再用有机溶剂萃取，有机层用碱性溶液调pH至9～10，过滤，滤饼真空干燥，得无定型阿伐他汀钠晶体；(2)高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备：将上述无定型阿伐他汀钠晶体溶于含有水的醇类溶剂中，滴加丙酮或丁酮，降温结晶，过滤，真空干燥；得到高纯度的结晶型阿伐他汀钠；其中滴加丙酮时得高纯度的A型结晶型阿伐他汀钠，滴加丁酮时得高纯度的B型结晶型阿伐他汀钠。本发明通过使阿伐他汀钠盐在适当的溶剂中重结晶，使其变成高纯度的晶体，从而使其得到纯化，满足了制备高纯度阿伐他汀钙盐或单独作为药物的要求。
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国际公布
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