| 公开(公告)号 | CN1751054A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004551.X |
| 申请日期 | 2004.02.18 |
| 专利名称 | 氨基膦酸衍生物、其加成盐以及S1P受体调节剂 |
| 主分类号 | C07F9/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/09(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.18 JP 039269/2003 |
| 申请(专利权)人 | 杏林制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 河野靖志;田中清照;栗山和彦;堀 弥 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-18 PCT/JP2004/001783 |
| 进入国家日期 | 2005.08.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;刘 玥 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 氨基膦酸衍生物、其光学异构体和它们药理学上允许的盐以及其水合物，其特征在于，所述的氨基膦酸衍生物由通式(1)表示 式中，R1表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、羟基、苯基、芳烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、三氟甲氧基、可以具有取代基的苯氧基、环己基甲氧基、可以具有取代基的芳烷基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、羟甲基、羟乙基、碳原子数1-4的低级烷硫基、碳原子数1-4的低级烷基亚硫酰基、碳原子数1-4的低级烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基、氰基； R2表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、芳烷基、芳烷基氧基； R3表示氢原子、卤原子、三氟甲基、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、羟基、苄氧基、苯基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基； R4表示氢原子、卤原子、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基甲基、羟甲基、苯基、芳烷基； R5表示氢原子、碳原子数1-4的低级烷基； X表示O、S、SO、SO2； Y表示-CH2O-、-CH2-、-CH＝CH-、-CH＝CF-、-CH2CH2-、-CH2CFH-、-CH2CF2-、-CH(OH)CF2-； n表示1-4的整数。 |
| 摘要 | 由通式(1)表示的氨基膦酸衍生物(具体例：2-氨基-5-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]-2-甲基戊基膦酸单酯)是对于S1P受体具有良好的调节作用并且副作用小的氨基膦酸衍生物。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074297 日 |
