| 公开(公告)号 | CN1751041A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004736.0 |
| 申请日期 | 2004.02.20 |
| 专利名称 | 3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D453/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/00(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.21 US 10/372,642 |
| 申请(专利权)人 | 塔加西普特公司 |
| 发明(设计)人 | A·A·马祖罗夫;J·克鲁茨克;苗 蓝;A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-20 PCT/US2004/005044 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式结构的化合物： 式1式2 其中： m和n分别是1或2， p是1、2、3或4， X是氧或NR′， Y是氧或硫， Z是NR′、共价键或连接基团A， A选自-CR′R″-、-CR′R″-CR′R″-、-CR′＝CR′-和-C2-， 其中当Z是共价键或A时，X必须是氮， Ar是未取代或取代的、碳环或杂环的、单环或稠合多环芳基， Cy是未取代或取代的5-或6-元杂芳族环， 波状线表明那些位置的相对与绝对立体化学是可变的(例如顺式或反式、R或S)， 取代基选自由烷基、烯基、杂环基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、卤素(例如F、Cl、Br或I)、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″组成的组， 其中R′和R″分别是氢、直链或支链C1-C8烷基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基或芳基烷基，并且R′和R″可以联合构成环状官能团， r是1至6的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元环杂芳族基团，优选3-吡啶基和5-嘧啶基部分，烷基通常是C1-4烷基。1-氮杂二环烷烃3-位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性，可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法，包括中枢神经系统(CNS)障碍，它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法，例如与肿瘤生长有关。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076449 英 |
