公开(公告)号
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CN1751041A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200480004736.0
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申请日期
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2004.02.20
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专利名称
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3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法
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主分类号
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C07D453/00(2006.01)I
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分类号
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C07D453/00(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.21 US 10/372,642
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申请(专利权)人
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塔加西普特公司
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发明(设计)人
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A·A·马祖罗夫;J·克鲁茨克;苗 蓝;A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒
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地址
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美国北卡罗来纳
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颁证日
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国际申请
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2004-02-20 PCT/US2004/005044
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进入国家日期
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2005.08.19
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下式结构的化合物: 式1式2 其中: m和n分别是1或2, p是1、2、3或4, X是氧或NR′, Y是氧或硫, Z是NR′、共价键或连接基团A, A选自-CR′R″-、-CR′R″-CR′R″-、-CR′=CR′-和-C2-, 其中当Z是共价键或A时,X必须是氮, Ar是未取代或取代的、碳环或杂环的、单环或稠合多环芳基, Cy是未取代或取代的5-或6-元杂芳族环, 波状线表明那些位置的相对与绝对立体化学是可变的(例如顺式或反式、R或S), 取代基选自由烷基、烯基、杂环基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、卤素(例如F、Cl、Br或I)、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(=O)NR′R″、-NR′C(=O)R″、-C(=O)R′、-C(=O)OR′、-OC(=O)R′、-O(CR′R″)rC(=O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(=O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(=O)NR′R″、-NR′C(=O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″组成的组, 其中R′和R″分别是氢、直链或支链C1-C8烷基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基或芳基烷基,并且R′和R″可以联合构成环状官能团, r是1至6的整数。
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摘要
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本发明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元环杂芳族基团,优选3-吡啶基和5-嘧啶基部分,烷基通常是C1-4烷基。1-氮杂二环烷烃3-位取代基是含有羰基的部分,例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性,可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法,包括中枢神经系统(CNS)障碍,它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法,例如与肿瘤生长有关。
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国际公布
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2004-09-10 WO2004/076449 英
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