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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法

医药数据库中心 药学论坛 塔加西普特公司/A·A·马祖罗夫;J·克鲁茨克;苗蓝;A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒
公开(公告)号 CN1751041A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200480004736.0  
申请日期 2004.02.20  
专利名称 3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法  
主分类号 C07D453/00(2006.01)I  
分类号 C07D453/00(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.21 US 10/372,642  
申请(专利权)人 塔加西普特公司  
发明(设计)人 A·A·马祖罗夫;J·克鲁茨克;苗 蓝;A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒  
地址 美国北卡罗来纳  
颁证日  
国际申请 2004-02-20 PCT/US2004/005044  
进入国家日期 2005.08.19  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 具有下式结构的化合物: 式1式2 其中: m和n分别是1或2, p是1、2、3或4, X是氧或NR′, Y是氧或硫, Z是NR′、共价键或连接基团A, A选自-CR′R″-、-CR′R″-CR′R″-、-CR′=CR′-和-C2-, 其中当Z是共价键或A时,X必须是氮, Ar是未取代或取代的、碳环或杂环的、单环或稠合多环芳基, Cy是未取代或取代的5-或6-元杂芳族环, 波状线表明那些位置的相对与绝对立体化学是可变的(例如顺式或反式、R或S), 取代基选自由烷基、烯基、杂环基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、卤素(例如F、Cl、Br或I)、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(=O)NR′R″、-NR′C(=O)R″、-C(=O)R′、-C(=O)OR′、-OC(=O)R′、-O(CR′R″)rC(=O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(=O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(=O)NR′R″、-NR′C(=O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″组成的组, 其中R′和R″分别是氢、直链或支链C1-C8烷基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基或芳基烷基,并且R′和R″可以联合构成环状官能团, r是1至6的整数。  
摘要 本发明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元环杂芳族基团,优选3-吡啶基和5-嘧啶基部分,烷基通常是C1-4烷基。1-氮杂二环烷烃3-位取代基是含有羰基的部分,例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性,可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法,包括中枢神经系统(CNS)障碍,它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法,例如与肿瘤生长有关。  
国际公布 2004-09-10 WO2004/076449 英  
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