公开(公告)号
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CN1751019A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200480004235.2
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申请日期
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2004.01.30
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专利名称
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氨基醇衍生物、含有所述氨基醇衍生物的药物组合物及其应用
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主分类号
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C07C217/14(2006.01)I
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分类号
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C07C217/14(2006.01)I;C07C217/20(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.14 JP 035847/2003;2003.2.20 JP 041931/2003
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申请(专利权)人
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橘生药品工业株式会社
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发明(设计)人
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小林淳一;中村哲也;鈴木律;村仲秀幸;小沢知永;甲斐裕一郎;石川健宏;近藤龍大;玉井哲郎;赤羽敏
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地址
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日本长野县
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颁证日
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国际申请
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2004-01-30 PCT/JP2004/000893
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进入国家日期
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2005.08.15
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余 颖
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(I)表示的化合物: 其前药,或其药学上可接受的盐, 其中, R1和R2各自独立为氢原子或低级烷基; R3、R4、R5和R6各自独立为氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基; R7和R8分别独立为氢原子、卤原子、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、环烷基、杂环烷基、低级烷氧基、二(低级烷基)氨基、环氨基、二(低级烷基)氨基-低级烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、低级烷基硫烷基、低级烷基磺酰基、羧基、低级烷氧基羰基或芳烷氧基羰基,或当R7和R8相互邻近时,R7和R8键合在一起形成-O-(CH2)m-O-、-O-(CH2)n-或-(CH2)p-, 其中,m是1-3的整数, n是2-4的整数, p是3-5的整数; R9是-C(O)-R10,-A1-C(O)-R10,-O-A2-C(O)-R10或四唑-5-基, 其中,R10是羟基、低级烷氧基、芳烷氧基或-NR11R12, R11和R12分别独立为氢原子、低级烷基、羧基-低级烷基或低级烷氧基羰基-低级烷基,或R11和R12和它们所结合的氮原子一起形成环胺, A1是低级亚烷基或低级亚烯基,和 A2是低级亚烷基。
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摘要
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本发明提供了通式(I)表示的化合物:或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2分别为氢或低级烷基;R3、R4、R5和R6分别为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;R7和R8分别为氢、卤素、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、羧基等;R9是-C(O)-R10、-A1-C(O)-R10、-O-A2-C(O)-R10或四唑-5-基,其对β3-肾上腺素受体具有强刺激活性和选择活性。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物及其用途。
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国际公布
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2004-08-26 WO2004/072016 日
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