| 公开(公告)号 | CN1751025A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380109746.6 |
| 申请日期 | 2003.12.25 |
| 专利名称 | 二胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.25 JP 373787/2002;2003.11.7 JP 379163/2003 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 太田敏晴;小森谷聡;吉野利治;魚戸浩一;中本有美;内藤博之;望月明慶;永田勉;菅野英幸;萩野谷憲康;吉川謙次;永持雅敏;小林祥三;小野誠 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-25 PCT/JP2003/016783 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(1) Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1) 表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N-氧化物； 式中，R1及R2各自独立，表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基； Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基、可具有取代基的饱和或不饱和的5～7元杂环基、可具有取代基的饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合烃基或可具有取代基的饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合杂环基； Q2表示单键、直链状或支链状的碳原子数1～6的亚烷基、直链状或支链状的碳原子数2～6的亚烯基、直链状或支链状的碳原子数2～6的亚炔基、可具有取代基的2价饱和或不饱和的5～6元环状烃基、可具有取代基的2价饱和或不饱和的5～7元杂环基、可具有取代基的2价饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合烃基或可具有取代基的2价饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合杂环基； Q3表示下述基团， 该基团中的Q5为碳原子数1～8的亚烷基、碳原子数2～8的亚烯基或基-(CH2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-(基团中的m及n各自独立，表示0、1～3的整数，A表示氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO2-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或-SO2-NH-)； R3及R4在含Q5的环上的碳原子、氮原子或硫原子上进行取代，各自独立，表示氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可具有取代基的酰基氨基、烷氧基亚氨基、羟基亚氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、在烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基、在烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基烷基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、可被1～3个烷基取代的咔唑基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰氧基烷基、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3～6元杂环基、可具有取代基的3～6元杂环烷基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、烷基磺酰氨基羰基、芳基磺酰氨基羰基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环氧基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、N-芳基氨基甲酰基、N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基烷基、N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、氨基硫代甲酰基、N-烷基氨基硫代甲酰基、N，N-二烷基氨基硫代甲酰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或N-酰基-N-烷基氨基烷基或R3和R4一起表示碳原子数1～5的亚烷基、碳原子数2～5的亚烯基、碳原子数1～5的亚烷二氧基或碳酰二氧基； Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基链烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的杂芳基、可具有取代基的杂芳基链烯基、可具有取代基的饱和或不饱和2环性或3环性的稠合烃基、可具有取代基的饱和或不饱和2环性或3环性的稠合杂环基； T0表示羰基或硫代羰基； T1表示羰基、磺酰基、基-C(＝O)-C-(＝O)-N(R’)-、基-C(＝S)-C(＝O)-N(R’)-、基-C(＝O)-C(＝S)-N(R’)-、基-C(＝S)-C(＝S)-N(R’)-(基团中的R’表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-A1-N(R”)-(基团中的A1表示可具有取代基的碳原子数1～5的亚烷基，R”表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-NH-、基-C(＝S)-NH-、基-C(＝O)-NH-NH-、基-C(＝O)-A2-C(＝O)-(基团中的A2表示单键或碳原子数1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-(基团中的A3表示碳原子数1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-、基-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-(基团中的Ra表示氢原子、烷基或烷酰基，Rb表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基)、基-C(＝O)-N＝N-、基-C(＝S)-N＝N-、基 |
| 摘要 | 通式(1)Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N-氧化物；式中，R1及R2各自独立，表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基等；Q2表示单键等，Q3以下述基团（2)表示，该基团中的Q5表示碳原子数1～8的亚烷基等；T0及T1表示羰基等。作为脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓闭塞性脉管炎、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)、体外循环时的血栓形成或采血时的血液凝固的预防剂及/或治疗剂有用。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058715 日 |
