公开(公告)号
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CN1751018A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200480004729.0
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申请日期
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2004.02.19
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专利名称
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用于治疗神经变性疾病的1-苯基烷羧酸衍生物
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主分类号
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C07C57/60(2006.01)I
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分类号
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C07C57/60(2006.01)I;C07C57/62(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.21 IT MI2003A000311;2003.10.23 IT MI2003A002068
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申请(专利权)人
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奇斯药制品公司
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发明(设计)人
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L·拉维格里亚;I·佩勒托;S·拉达里;B·P·艾姆毕姆伯;A·里兹;G·维勒缇
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地址
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意大利帕尔马
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颁证日
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国际申请
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2004-02-19 PCT/EP2004/001596
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进入国家日期
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2005.08.19
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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通式(I)的化合物、其药物上可接受的盐和其它酯类: 其中: R和R1相同且为直链或支链C1-C4烷基;或它们与它们所连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的环; G为: -COOR″基团,其中R″为H、直链或支链C1-C4烷基、C3-C6环烷基或抗坏血酸基; -CONH2或CONHSO2R基团,其中R为直链或支链C1-C4烷基或C3-C6环烷基; -四唑残基; R2为H、CF3、OCF3或选自F、Cl、Br、I的卤素,优选氟; Ar为如下通式: 其中R3表示一个或多个独立地选自下列基团的基团: -上述定义的卤素; -CF3; -任选被一个或多个C1-C4烷基和/或氧代基取代的C3-C8环烷基; -CH=CH2; -CN; -CH2OH; -亚甲二氧基或亚乙二氧基; -NO2; -任选被一个或多个如下基团取代的苯基:卤素;CF3;OCF3;OH;直链或支链C1-C4烷基;含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle);任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基:直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH; OR4或NHCOR4,其中R4为CF3、直链或支链C2-C6链烯基或炔基;苄基;任选被如下基团中的一个或多个取代的苯基:卤素、CF3、OCF3、OH、直链或支链C1-C4烷基;含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle);任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基:直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH; -SR5、SO2R5或COR5,其中R5为直链或支链C1-C6烷基; 或Ar为选自如下的组的杂环(eterocycle):噻吩、苯并噻吩、二苯并噻吩、噻蒽、吡咯、吡唑、呋喃、苯并呋喃、二苯并呋喃、吲哚、异吲哚、苯并呋喃、咪唑、苯并咪唑、噁唑、异噁唑、苯并噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、噌啉、吡唑、吡喃、苯并吡喃、pyrrolizine、2,3-二氮杂萘、1,5-二氮杂萘、1,3-间二氧杂环戊烯、1,3-苯并间二氧杂环戊烯,它们任选被一个或多个如上述定义的R3基团取代。
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摘要
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本发明涉及1-苯基烷羧酸衍生物、其制备方法及其在治疗和/或预防神经变性疾病,诸如阿尔茨海默病中的应用。
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国际公布
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2004-09-02 WO2004/074232 英
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