| 公开(公告)号 | CN1751050A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004232.9 |
| 申请日期 | 2004.02.12 |
| 专利名称 | 作为催产素激动剂和加压素拮抗剂的苯甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.14 EP 03003394.8 |
| 申请(专利权)人 | 凡林有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫德森;A·R·巴特;C·M·S·希尼;A·J·巴克斯特;M·B·罗;P·A·罗布森 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-12 PCT/EP2004/001304 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式1的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中： -G1选自通式2的基团，通式3的基团，通式4的基团，通式5的基团，通式6的基团和通式7的基团； -A1选自CH2，CH(OH)，NH，N-烷基，O和S； -A2选自CH2，CH(OH)，C(＝O)和NH； -A3选自S，NH，N-烷基，-CH＝CH-和-CH＝N-； -A4和A5各自选自CH和N； -A6选自CH2，NH，N-烷基和O； -A7和A11选自C和N； -A8和A9选自CH，N，NH，N(CH2)dR7和S； -A10选自-CH＝CH-，CH，N，NH，N(CH2)dR7和S； -A12和A13选自N和C； -A14，A15和A16选自NH，N-CH3，S，N和CH； -X1选自O和NH； -R1，R2和R3各自选自H，烷基，O-烷基，F，Cl和Br； -R4选自H，烷基，烯基，炔基，任选取代的苯基，任选取代的噻吩基，任选取代的呋喃基，任选取代的吡啶基，任选取代的吡咯基，任选取代的吡唑基，任选取代的咪唑基，任选取代的噁唑基，任选取代的异噁唑基，任选取代的噻唑基，任选取代的异噻唑基，-(CH2)eR8，-CH2-CH＝CH-CH2-R8，-CH2-C≡C-CH2-R8，-(CH2)g-CH(OH)-(CH2)h-R8，-(CH2)i-O-(CH2)j-R8和 -R5和R6独立选自烷基，Ar和-(CH2)f-Ar； -R7选自H，烷基，任选取代的苯基，F，OH，O-烷基，O-酰基，S-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3； -R8选自H，烷基，烯基，炔基，酰基，任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的噻吩基，任选取代的呋喃基，任选取代的吡咯基，任选取代的吡唑基，任选取代的咪唑基，任选取代的噁唑基，任选取代的异噁唑基，任选取代的噻唑基，任选取代的异噻唑基，F，OH，羟基烷基，O-烷基，O-酰基，S-烷基，NH2，NH-烷基，N(烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，NH-酰基，N(烷基)-酰基，N3，CO2H，CO2-烷基，CONH2，CONH-烷基，CON(烷基)2，CN和CF3； -Ar选自任选取代的噻吩基和任选取代的苯基； -a是1或2，b是1，2或3；c是1或2，d是1，2或3；e是1，2，3或4；f是1，2或3，g，h，i和j独立地是1或2； 条件是： -A8，A9和A10不超过一个是NH，N(CH2)dR7或S； -A7和A11不同时是N； -如果A8，A9和A10中一个是NH，N(CH2)dR7或S，A7和A11都不是N； -如果A10不是-CH＝CH-，则A8，A9和A10中一个是NH，N(CH2)dR7或S，或A7和A11中一个是N； -A14，A15和A16中不超过一个是NH，N-CH3或S； -A12和A13不同时都是N； -如果A14，A15和A16中一个是NH，N-CH3或S，则A12和A13都是C；和 -A14，A15和A16中一个是NH，N-CH3或S，或A12和A13中一个是N， 其中所述化合物选自下列化合物： -4-(3，3-二甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(2-环丙基-乙基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氟-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(2-羟基甲基-环丙基甲基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(3-甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环戊基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环己基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环丙基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氯-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环丁基甲基-哌嗪-1-羧酸3-氯-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-环丁基甲基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(2-环丙基-乙基)-哌嗪-1-羧酸3-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-戊基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-己基-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -(R)-4-(2-甲基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(2-乙基-丁基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并[f]甘菊环-9-羰基)-苄基酰胺； -4-(2-甲基-丁-2-烯基)-哌嗪-1-羧酸2-甲基-4-(3-甲基-4，10-二氢-3H-2，3，4，9-四氮杂-苯并 |
| 摘要 | 通式1的新颖化合物，其中G1是NR5R6或稠环多环基，它们是特异性的OT受体激动剂和/或V1a受体拮抗剂。包含这类化合物的药物组合物对治疗原发性痛经等有用。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072083 英 |
