公开(公告)号
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CN1750823A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200480004305.4
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申请日期
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2004.02.13
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专利名称
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巨噬细胞移动抑制因子的抑制剂及其鉴定方法
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主分类号
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A61K31/496(2006.01)I
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分类号
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A61K31/496(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.14 US 60/448,427
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申请(专利权)人
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阿文尼尔药品公司
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发明(设计)人
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J·C·西尔卡;S·K·C·库马尔;应文宾
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-13 PCT/US2004/004433
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进入国家日期
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2005.08.15
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种具有下面结构的化合物: 或其立体异构体、前药或药用盐,其中: X是氧或硫; Z是-CH2-或-C(=O)-; n是0,1,或2,条件是当n是0时,Z是-C(=O)-; R1选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”独立地选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,和二烷基; R2和R3独立地选自卤素,-R5,-OR5,-SR5,和-NR5R6; R4选自-CH2R7,-C(=O)NR5R6,-C(=O)OR7,-C(=O)R7, 和R8; R5和R6独立地选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”独立地选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,和二烷基;或R5和R6与它们所连的氮原子一起形成杂环或取代的杂环; R7选自烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”独立地选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,和二烷基;和 R8选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,二烷基,和R’R”N(CH2)x-,其中x是2-4,且其中R’和R”独立地选自氢,烷基,烷基芳基,取代的烷基芳基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,酰基烷基,取代的酰基烷基,酰基芳基,取代的酰基芳基,杂环,取代的杂环,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂环芳基,取代的杂环芳基,和二烷基。
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摘要
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本发明提供MIF的抑制剂,其应用于多种疾病的治疗中,包括与MIF活性有关的病理状况的治疗。所述的MIF抑制剂具有右式结构,包括其立体异构体、前药和药用盐,其中n,R1,R2,R3,R4,X,和Z如本文定义。还提供含有MIF的抑制剂和药用载体的组合物,以及使用它们的方法。
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国际公布
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2004-09-02 WO2004/074218 英
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