公开(公告)号
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CN1750821A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200380109833.1
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申请日期
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2003.12.18
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专利名称
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3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体
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主分类号
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A61K31/47(2006.01)I
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分类号
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A61K31/47(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.23 US 60/436,160
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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V·M·弗鲁胡拉;V·K·格里布科夫;B·达斯古普塔;C·G·博伊萨德
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-12-18 PCT/US2003/041548
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进入国家日期
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2005.08.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式化合物或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药: 其中 R和R1各自独立为氢或甲基; R2、R3和R4各自独立为氢、卤素、硝基或三氟甲基, 条件是R2、R3和R4不全为氢;且 R5为溴、氯或硝基; 且其特征在于所述化合物富含阻转异构体。
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摘要
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具有以下通式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,其中R、R1、R2、R3、R4和R5定义同本文。该阻转异构体可调节大电导钙激活的K+通道,并用于治疗对钾通道开放敏感的疾病。另外,该阻转异构体可稳定,即在最长可达一个月或更长时间内不发生互变。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058260 英
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