公开(公告)号
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CN1745755A
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公开(公告)日
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2006.03.15
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申请(专利)号
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CN200510099916.8
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申请日期
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1998.07.23
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专利名称
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含核苷酸类似物的组合物及其合成方法
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主分类号
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A61K31/675(2006.01)I
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分类号
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A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I
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分案原申请号
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200410046290.X
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优先权
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1997.7.25 US 08/900,752;1997.7.25 US 60/053,777
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申请(专利权)人
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吉里德科学公司
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发明(设计)人
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J·D·小蒙格;J·C·若罗夫;L·M·舒尔兹
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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王 杰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种组合物,它含有(R,S)-PMPA溶液,所述溶液pH为2.7-3.5,其中溶液含有0.1g/mL的(R,S)-PMPA,并且其中90-94%的PMPA为(R)-构型。
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摘要
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本发明提供含有双(POC)PMPA和富马酸(1∶1)的组合物。该组合物用作制备抗病毒化合物制剂的中间体,或者用于给药至患者来进行抗病毒治疗或预防。当口服时,该组合物是特别有用的。本发明还提供PMPA和用于PMPA合成的中间体的制备方法。实施方案包括在有机溶剂如DMF中的叔丁氧基锂、9-(2-羟丙基)腺嘌呤和对甲苯磺酰甲氧基膦酸二乙酯。与以前的方法制备的二乙基PMPA相比,该反应得到的二乙基PMPA含有改进的副产品特性。
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国际公布
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