公开(公告)号
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CN1245388C
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公开(公告)日
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2006.03.15
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申请(专利)号
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CN200410041067.6
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申请日期
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2004.06.23
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专利名称
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氯尼达明的合成方法
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主分类号
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C07D231/56(2006.01)I
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分类号
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C07D231/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海复星朝晖药业有限公司;南京长澳医药科技有限公司
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发明(设计)人
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刘彩连;董志超;张 伟;唐 平;高金花
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地址
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201908上海市宝山区罗店抚远路501号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京天翼专利代理有限责任公司
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代理人
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汤志武
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种氯尼达明的合成方法,其特征在于它以苯肼为起始原料,与冰乙酸反应生成β-乙酰苯肼,再与水合氯醛、盐酸羟胺反应得N-乙酰氨基异亚硝乙酰苯胺,再在浓硫酸条件下环合得1H-吲唑-3-羧酸,最后将1H-吲唑-3-羧酸与2,4-二氯苄基氯反应得氯尼达明。
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摘要
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本发明涉及一种1-[(2,4-二氯苯基)甲基]-1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,它以苯肼为起始原料,与冰乙酸反应生成β-乙酰苯肼,再与水合氯醛、盐酸羟胺反应得N-乙酰氨基异亚硝乙酰苯胺,再在浓硫酸条件下环合得1H-吲唑-3-羧酸,最即将1H-吲唑-3-羧酸与2,4-二氯氯苄反应得氯尼达明。本发明反应步骤短,周期短,反应所需仪器设备简单,所用试剂数量少,收率提高,成本降低;反应安全可靠,操作简单,“三废”处理简便合理,利于工业大规模生产。
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国际公布
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