| 公开(公告)号 | CN1747955A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480003918.6 |
| 申请日期 | 2004.01.29 |
| 专利名称 | 氮-取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物、制备方法以及它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349671.8 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·弗洛尔;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·克拉邦德;P·施塔尔;P·沙法尔;J·斯普纳摩;M·斯姆尔奇纳;J·T·克莱因;G·H·梅里曼;B·K·怀特利;C·兰特;K·J·博尔多;Z·杨 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-29 PCT/EP2004/000770 |
| 进入国家日期 | 2005.08.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物以及它们生理上可耐受的盐： 其中定义如下： A为包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-12元单-、双-或螺二环，并且所述3-12元环可以进一步被下列基团取代：例如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基； R11、R12、R13、R14、R15彼此独立为H、(C1-C6)-烷基或杂环； n为0或1； m为0、1、2、3、4、5或6； R1为R8、(C1-C6)-亚烷基-R8、(C2-C6)-亚链烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亚烷基-R8、COO-(C2-C6)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C1-C4-烷基)-杂环，其中亚烷基基团可以被F取代； R8、R9彼此独立为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、杂环、(C3-C8)-环烷基，其中环或环系可以至多被下列基团取代3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2； R2为NH2、NO2、N(R13)(R14)、NH-SO2-CH3、NH-SO2-R12、NR11-SO2-R12、N(CO)R1含氮杂环，所述杂环通过氮原子连接、NHCONR11、N(C1-C6-烷基)N+(C1-C4-烷基)3； R3、R4、R5彼此独立为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2； R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。 |
| 摘要 | 本发明涉及氮取代的六氢吡嗪并[1，2-a]嘧啶-4，7-二酮衍生物以及它们生理上可耐受的盐以及生理功能衍生物。本发明也涉及式(I)化合物、它们生理上可耐受的盐以及它们的制备方法，其中各基团具有给出的定义。所述化合物可以用于治疗例如厌食症。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072077 德 |
