| 公开(公告)号 | CN1747936A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480004085.5 |
| 申请日期 | 2004.02.12 |
| 专利名称 | 作为治疗试剂的取代吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K3/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.12 US 60/446,977 |
| 申请(专利权)人 | 特兰斯泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿德南·M·M·姆亚利;罗伯特·C·安德鲁斯;拉温德拉·R·亚拉甘塔;谢荣源;戈文丹·萨伯拉玛尼安;小詹姆士·C·夸达;穆尔蒂·N·阿芮米利;达尔马·R·波力赛提 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-12 PCT/US2004/004074 |
| 进入国家日期 | 2005.08.12 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 其中a和b各自独立地等于0、1或2，其中数值0、1和2分别表示直接键，-CH2-和-CH2CH2-，并且其中-CH2-和-CH2CH2-任选地被取代基取代1-2次，其中所述取代基选自-烷基，-芳基，-亚烷基-芳基，亚芳基-烷基，-亚烷基-亚芳基-烷基，-O-烷基，-O-芳基和-羟基； W是-O-，-S-或-N(R2)-， 其中R2是 a)-氢； b)-烷基； c)-L3-D-G d)-L3-D-烷基； e)-L3-D-芳基； f)-L3-D-杂芳基； g)-L3-D-环烷基； h)-L3-D-杂环基； i)-L3-D-亚芳基-烷基； j)-L3-D-亚烷基-亚芳基-烷基； k)-L3-D-亚烷基-芳基； l)-L3-D-烷基-G； m)-L3-D-芳基-G； n)-L3-D-杂芳基-G； o)-L3-D-环烷基-G； p)-L3-D-杂环基-G； q)-L3-D-亚芳基-烷基-G； r)-L3-D-亚烷基-亚芳基-烷基-G；或 s)-L3-D-亚烷基-芳基-G； 其中 L3是直接键，-亚烷基，-亚烯基或-亚炔基； D是直接键，-CH2-，-O-，-N(R5)-，-C(O)-，-CON(R5)-，-N(R6)C(O)-，-N(R6)CON(R5)-，-N(R5)C(O)O-，-OC(O)N(R5)-，-N(R5)SO2-，-SO2N(R5)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-或-N(R5)SO2N(R6)-，-N＝N-或-N(R5)-N(R6)-； 其中 R5和R6各自独立地选自-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基和-亚烷基-亚芳基-烷基；且 G是氢，-CN，-SO3H，-P(O)(OH)2，-P(O)(O-烷基)(OH)，-CO2H，-CO2-烷基，酸电子等排体，-NR7R8，或 其中 R7和R8各自独立地选自氢，-烷基，-L4-E-烷基，-L4-E-芳基，-C(O)-烷基，-C(O)-芳基，-SO2-烷基，-SO2-芳基，和 其中 R9、R10和R11各自独立地选自-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基和-亚烷基-亚芳基-烷基； L4是直接键，-亚烷基，-亚烯基，或-亚炔基； E是直接键，-CH2-，-O-，-N(R12)-，-C(O)-，-CON(R12)-，-N(R12)C(O)-，-N(R12)CON(R13)-，-N(R12)C(O)O-，-OC(O)N(R12)-，-N(R12)SO2-，-SO2N(R12)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R12)SO2N(R13)-，-N＝N-，或者-N(R12)-N(R13)- 其中 R12和R13独立地选自-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基和-亚烷基-亚芳基-烷基； R1是 a)-氢； b)-氟； c)-氯； d)-溴； e)-碘； f)-氰基； g)-烷基； h)-芳基； i)-亚烷基-芳基； j)-杂芳基； k)-亚烷基-杂芳基； l)-环烷基； m)-亚烷基-环烷基； n)-杂环基；或 o)-亚烷基-杂环基； L1选自： 和直接键； 其中R3和R4独立地选自氢，氯，氟，溴，烷基，芳基，-亚烷基-芳基，-环烷基，-亚烷基-环烷基，-杂环基，-亚烷基-杂环基和-亚炔基； Ar1是任选被取代1-7次的芳基，杂芳基，稠环烷基芳基，稠环烷基杂芳基，稠杂环基芳基，或稠杂环基杂芳基； Ar2是任选被取代1-7次的亚芳基，亚杂芳基，稠芳基亚环烷基，稠环烷基亚芳基，稠环烷基亚杂芳基，稠杂环基亚芳基或稠杂环基亚杂芳基； L2选自-CH2-，-O-，亚烷基，亚烯基，亚炔基，-K-亚烷基-，-亚烷基-K-，-亚烷基-K-亚烷基-，-亚烯基-K-亚烷基-，-亚烷基-K-亚烯基-，-亚芳基-K-亚烷基-，-亚烷基-K-亚芳基，-亚杂芳基-K-亚烷基-，-亚烷基-K-亚杂芳基，-亚芳基-K-，-K-亚芳基-，-亚杂芳基-K-，和-K-亚杂芳基， 其中 K是直接键，-N(R20)-，-C(O)-，-CON(R20)-，-N(R20)C(O)-，-N(R20)CON(R21)-，-N(R20)C(O)O-，-OC(O)N(R20)-，-N(R20)SO2-，-SO2N(R20)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R20)SO2N(R21)-，-N＝N-，或-N(R20)-N(R21)-；N(R20)-，-C(O)-，-CON(R20)-，-N(R20)C(O)-，-N(R20)CON(R21)-，-N(R20)C(O)O-，-OC(O)N(R20)-，-N(R20)SO2-，-SO2N(R20)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R20)SO2N(R21)-，-N＝N-，或-N(R20)-N(R21)-， 其中 R20和R21独立地选自-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基和-亚烷基-亚芳基-烷基； T选自氢，任选被取代1-7次的烷基，环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，稠环烷基芳基，稠环烷基杂芳基，稠杂环基芳基和稠杂环基杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供了可用作蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)抑制剂的吡咯。本发明提供了通式(I)化合物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及其在治疗人体或动物病症中的用途。本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因而可用于PTPase活性介导的疾病的处理、治疗、控制和辅助治疗。此类疾病包括I型糖尿病、II型糖尿病。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/071447 英 |
