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氨基噻唑化合物及其作为腺苷受体拮抗剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/N·J·普雷斯;R·J·泰勒
公开(公告)号 CN1244580C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN01819288.2  
申请日期 2001.11.19  
专利名称 氨基噻唑化合物及其作为腺苷受体拮抗剂的用途  
主分类号 C07D417/04(2006.01)I  
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.11.21 GB 0028383.8  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 N·J·普雷斯;R·J·泰勒  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-11-19 PCT/EP2001/013378  
进入国家日期 2003.05.21  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 游离形式或盐形式的下式化合物 其中 Ar为未取代的或被一个或两个选自卤素、氰基或C1-C4烷基的取代基取代的苯基, R1为氢;未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代的苯基:卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基;或未取代的或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基所取代的一价6元含氮杂环基团, R2为氢、C1-C4-烷基或选自下列的酰基:C1-C4-烷基羰基;C3-C6-环烷基羰基;苯基羰基,其中的苯基是未取代的或被C1-C8-烷氧基取代;或5或6元杂环基羰基,其中的杂环部分含有一个选自氮、氧和硫的环杂原子并且是未取代的或被C1-C8-烷基取代,条件是,当R1为氢时,R2为C1-C4-烷基或酰基, Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地为N或CR5,它们中至少有一个为CR5,且R5为氢、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。  
摘要 游离形式或盐形式的式(I)化合物,其中Ar为C6-C15一价芳族基团,R1为氢;未取代的或被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基或酰氧基的取代基取代的苯基;或为5-或6-元一价杂环基,R2为氢、C1-C8-烷基、酰基或-CON(R3)R4,条件是,当R1为氢时,R2为C1-C8-烷基、酰基或-CON(R3)R4,R3和R4彼此独立地为氢或C1-C8-烷基,或与和其相连的氮原子一起表示5-或6-元杂环基,Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地为N或CR5,它们中至少有一个为CR5,且R5为氢、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基。该化合物可用作腺苷受体拮抗剂,特别是用于治疗炎性或阻塞性呼吸道疾病。  
国际公布 2002-05-30 WO2002/042298 英  
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