| 公开(公告)号 | CN1743328A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410074207.X |
| 申请日期 | 2004.09.03 |
| 专利名称 | 六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚，及其合成和应用 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 首都医科大学 |
| 发明(设计)人 | 彭师奇;赵 明;王 超;吴国锋 |
| 地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 如通式I的化合物，其中，R为H、-CH3、-CH2(CH3)2、-CH2COOH、 通式I -CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基。 |
| 摘要 | 如通式I化合物，其中，R为H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亚甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2及甲醇反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羟基苯骈三氮唑(HOBt)及DCC(N，N-二环己基碳二亚氨)存在下Boc-氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)与(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，将六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮用硼氢化钾还原转化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚。通式I化合物具有抗组胺活性。 |
| 国际公布 |
