| 公开(公告)号 | CN1745087A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003385.1 |
| 申请日期 | 2004.02.03 |
| 专利名称 | 新的三环氮杂衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D515/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.3 FR 03/01181 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | S·加莱;P·贝特洛;N·勒贝格;N·弗卢凯;P·卡拉托;J·希克曼;A·皮埃尔;B·普菲伊费尔;P·勒纳德 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-03 PCT/FR2004/000234 |
| 进入国家日期 | 2005.08.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)化合物、它们的对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐， 其中：●代表苯并或吡啶并基团，任选在2-3、3-4或4-5位稠合，可以理解，吡啶并基团的氮原子占据环的2至5位中的任意位置，该环是未取代的或者被一个或多个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)、硝基、直链或支链(C1-C6)酰基和(C1-C2)亚烷二氧基， ●W代表基团X-Y或Y-X，其中： X代表基团＞SO2或＞C＝O， Y代表氧原子或基团N-R3，其中R3代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)芳基烷基、-Alk-Z-R或-Alk-Z-Alk’-Z’-R，其中Alk和Alk’彼此独立地代表直链或支链(C1-C6)亚烷基或者直链或支链(C2-C6)亚烯基，Z和Z’彼此独立地代表氧、硫原子或-N(R’)-基团，R和R’是相同或不同的，代表直链或支链(C1-C6)烷基， ●n代表零或其中1≤n≤6的整数， ●G代表氢原子、芳基或杂芳基， ●R1和R2是相同或不同的，代表氢或卤原子或者羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)、硝基或者直链或支链(C1-C6)酰基或(C1-C2)亚烷二氧基，其条件是： -若G代表氢原子，则n不是零， -若G代表氢原子且Y代表基团N-R3，则R3代表氢原子、直链或支链(C2-C6)烷基或芳基-(C1-C6)烷基，其中该烷基是直链或支链的， -若G代表氢原子且W代表两个NR3C(O)基团之一，其中R3代表乙基或苄基，则n不是1、2或3， -式(I)化合物不是1-苄基-5，10-二甲基-1，5-二氢-6H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-6-酮、1，2-二甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂3-甲酸乙酯、3-乙酰基-1-乙基-2-甲基-1，6-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-5-酮、2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-3-甲腈和2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂3-甲酸乙酯，可以理解： -芳基表示苯基、联苯基、萘基、四氢萘基，这些基团中的每个是未取代的或者被一个、两个或三个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)、硝基、直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C2)亚烷二氧基、苯氧基、苄氧基、直链或支链氨基-(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基和直链或支链二(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基， -杂芳基表示单或二环的芳族5-至12-元基团，含有一个、两个或三个选自氧、氮和硫的杂原子，可以理解，杂芳基是未取代的或者被一个或多个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)三卤烷基、氨基(任选被一个或多个直链或支链(C1-C6)烷基取代)、硝基、直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C2)亚烷二氧基、苯氧基、苄氧基、直链或支链氨基-(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基和直链或支链二(C1-C6)烷基氨基-(C1-C6)烷氧基， -基团任选在2-3、3-4或4-5位稠合，这意味着苯并或吡啶并基团任选在或位置与苯基、(C4-C8)环烷基或杂环基稠合，其条件是若代表吡啶并基团，则氮原子不是与稠环连接的点， -亚烷基表示饱和烃链的二价基团， -亚烯基表示含有1至3个双键的烃链的二价基团， -(C4-C8)环烷基表示环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基， -杂环基表示饱和或不饱和的5-至7-元单环基团，含有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、其对映异构体、非对映异构体和其与可药用酸或碱的加成盐：其中(a)是苄基或吡啶基，任选在2-3、3-4或4-5位稠合，并且是未取代或取代的，(W)是X-Y或Y-X基团，其中(X)是基团(b)且(Y)是氧原子或(N-R3)基团，n是零或其中1≤n≤6的整数，G、R1、R2和R3如说明书中定义。本发明还涉及药物。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069843 法 |
