| 公开(公告)号 | CN1743330A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410074202.7 |
| 申请日期 | 2004.09.03 |
| 专利名称 | 烟曲霉震颤素C类似物、其合成方法及其用途 |
| 主分类号 | C07D471/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/22(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 首都医科大学 |
| 发明(设计)人 | 彭师奇;赵 明;王 超;吴国锋 |
| 地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种烟曲霉震颤素C类似物，具有下述通式I和I′化合物的结构： 其中R为L-氨基酸的侧链或氢，R1为OH或OCH3。 |
| 摘要 | 本发明公开了一类新的烟曲霉震颤素C类似物、其制备方法及其在医药上的用途。本发明化合物由以下途径制备而成：Fmoc-Pro-OH活化后在碱催化下将(1S/R，3S)-(2，2-二甲氧基乙基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯的2位酰化，将酰化后的产物在碱催化下脱Fmoc的同时分子内环化，将环化后的产物在酸催化下加热水解去缩醛化后与氨基酸甲酯盐酸盐在碱催化下脱水缩合后经还原剂还原，最后将所得的还原产物在碱催化下皂化即得。试验证实，本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 |
