公开(公告)号 | CN1743327A |
公开(公告)日 | 2006.03.08 |
申请(专利)号 | CN200410074205.0 |
申请日期 | 2004.09.03 |
专利名称 | 吲哚生物碱衍生物、其制备方法及其用途 |
主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 首都医科大学 |
发明(设计)人 | 彭师奇;赵 明;王 超;王 炜 |
地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
代理人 | 孙皓晨 |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一种吲哚生物碱衍生物,具有下述通式I的结构: 通式I 其中R选自氨基酸苄酯基、肼基、2-氨基乙氨或1-甲基-四氢咔啉-3-甲酰氨基乙氨基。 |
摘要 | 本发明公开了一类新的吲哚生物碱衍生物、其制备方法及用途。本发明化合物的制备方法为:将L-色氨酸与乙醛反应生成1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸后再与SOCl2、甲醇反应生成1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯,将其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接着皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸,最后将1-甲基-β-咔啉-3-羧酸与水合肼、乙二胺、L-氨基酸苄酯、甘氨酸苄酯反应即得本发明化合物。试验表明,本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。 |
国际公布 |