| 公开(公告)号 | CN1745065A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109285.2 |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 4-氧代-3-(1-氧代-1H-异喹啉-2-基乙酰氨基)-戊酸酯和酰胺衍生物及其作为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.20 US 60/435,133 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-D·沙里耶;M·莫蒂默里;J·R·斯塔德里 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-22 PCT/US2003/040870 |
| 进入国家日期 | 2005.07.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物 其中： X是-OR1或-N(R5)2， Y是卤素、三氟苯氧基、或四氟苯氧基； R1是： C1-6直链或支链烷基、烯基、或炔基，其中该烷基、烯基、或炔基被芳基、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CN或NMe2任选取代； C1-6环烷基，其中环烷基中的1-2个碳原子被-O-或-NR5-任选取代； R2是C1-6直链或支链烷基； R3是氢、卤素、OCF3、CN或CF3； R4是氢、卤素、OCF3、CN或CF3；且 各R5独立地是H、C1-6直链或支链烷基、芳基、-O-C1-6直链或支链烷基、或-O-芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物：其中X是-OR1或-N(R5)2，Y是卤素、三氟苯氧基、或四氟苯氧基；R1是：C1-6直链或支链烷基、烯基、或炔基，其中该烷基、烯基、或炔基被任选取代的芳基、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CN或NMe2任选取代；C1-6环烷基，其中环烷基中的1-2个碳原子被-O-或-NR5-任选取代；R2是C1-6直链或支链烷基；R3是氢、卤素、OCF3、CN或CF3；R4是氢、卤素、OCF3、CN、或CF3；且各R5独立地是H、C1-6直链或支链烷基、芳基、-O-C1-6直链或支链烷基、或-O-芳基。本发明还提供药物组合物以及使用这种组合物治疗天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-介导的疾病，特别是中枢神经系统疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058718 英 |
