| 公开(公告)号 | CN1745071A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109543.7 |
| 申请日期 | 2003.12.24 |
| 专利名称 | 新型乙二胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D237/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 JP 373025/2002 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中本有美;吉野利治;内藤博之;永田勉;吉川謙次;鈴木誠 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-24 PCT/JP2003/016556 |
| 进入国家日期 | 2005.08.05 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N-氧化物； Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1) 〔式中、R1和R2各自独立表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基； Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的5～7元的杂环基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基； Q2表示单键、直链状或者支链状的碳原子数为1～6的亚烷基、直链状或者支链状的碳原子数为2～6的亚链烯基、直链状或者支链状的碳原子数为2～6的亚炔基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的5～7元的杂环基、可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、或者可具有取代基的2价的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基； Q3表示下述基团 -C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)- (基团中、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R3f、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e和R4f各自独立，表示氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可具有取代基的酰基氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基烷基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、可被1～3个烷基取代的肼基甲酰、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰基氧基烷基、N-烷基氨基甲酰基氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰基氧基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基烷基、可具有取代基的3～6元杂环羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、可具有取代基的3～6元杂环基、可具有取代基的3～6元杂环烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氨基甲酰基氧基、芳烷基氧基、羧基烷基氧基、烷氧基羰基烷基氧基、酰基氧基、酰基氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰基氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环磺酰基、可具有取代基的3～6元杂环氧基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上可具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、N-芳基氨基甲酰基、N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基烷基、N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或者N-酰基-N-烷基氨基烷基，或者，R3a和R4a、R3b和R4b、R3c和R4c、R3d和R4d、R3e和R4e、R3f和R4f分别一起形成碳原子数为3～6的螺环或者表示氧代基；m1、m2、m3和m4各自独立表示0或者1)； Q4表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳基链烯基、可具有取代基的芳基炔基、可具有取代基的杂芳基、可具有取代基的杂芳基链烯基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合烃基、可具有取代基的饱和或者不饱和的2环性或者3环性的稠合杂环基； T0表示基-(CH2)N1-(基团中、N1表示1～3的整数)、羰基或者硫代羰基； T1表示基-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-、基-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-、基-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-(基中，R′表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-A1-N(R″)-(基中、A1表示可具有取代基的碳原子数为1～5的亚烷基、R″表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、基-C(＝O)-NH-、基-C(＝S)-NH-、基-C(＝O)-NH-NH-、基-C(＝O)-A2-C(＝O)-(基中、A2表示单键或者碳原子数为1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-(基中、A3表示碳原子数为1～5的亚烷基)、基-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-、基-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-(基中、Ra表示氢原子、烷基或者烷酰基，Rb表示氢原子、羟基、烷基或者烷氧基)、 |
| 摘要 | 本发明提供一种通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N-氧化物；Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)[式中、R1和R2表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基等；Q2表示单键等；Q3表示下述基团-C(R3a)(R4a)-{C(R3b)(R4b)}m1-{C(R3c)(R4c)}m2-{C(R3d)(R4d)}m3-{C(R3e)(R4e)}m4-C(R3f)(R4f)-(R3a～R4e表示氢等)；T0表示羰基等；T1表示-COCONR-等]。可用作脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合症(MODS)、体外循环时的血栓形成或者采血时的凝血的预防剂及/或治疗剂。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058728 日 |
