| 公开(公告)号 | CN1745078A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003357.X |
| 申请日期 | 2004.01.09 |
| 专利名称 | 用于抑制钠/钙交换体系的吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.9 FI 20030030 |
| 申请(专利权)人 | 欧里恩公司 |
| 发明(设计)人 | L·奥特索马;T·克斯克莱南;A·卡加莱南;S·拉斯库;P·波勒塞罗;J·莱维约基 |
| 地址 | 芬兰埃斯波 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-09 PCT/FI2004/000011 |
| 进入国家日期 | 2005.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 芬兰;FI |
| 主权项 | 通式(I)或(II)的化合物，及其药用盐及酯： 其中：X为-O-、-CH2-或-C(O)-； Z为-CHR12-或一个价键； Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-； 条件是当Z为价键时，Y就不为C(O)； 虚线代表任选的双键，其中Z是-CR12-，并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在式(II)中)或-CH-(在式(I)中)； R2和R3独立地为H，低级烷基，低级烷氧基，-NO2，卤素，-CF3、-OH、苄氧基或式(IIIa)的基团 R1是H、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3或，当化合物为其中存在任选双键的式(II)或当R2或R3为苄氧基或为式(IIIa)的基团或当式(I)或式(II)的吡啶环在3-、4-或5-位上与氧原子相连，则R1还可为-NO2或NR16R17； R4是H、-NO2、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3； R5为被1-3个取代基取代的烷基，该取代基选自由以下基团组成的组： 卤素、氨基和羟基，或者R5为其中烷基部分任选被1-3个选自由卤素、氨基和羟基组成的组的取代基取代的羧烷基，或者R5为-CHR6NR7R8或下列基团之一： W为N或CH； Q为CHR14、NR9、S或O； R6为H或低级烷基； R7和R8独立地为H、酰基、低级烷基或低级羟烷基； R9为H、低级烷基或苯基； R10和R11独立地为H或低级烷基； R12为H或低级烷基 R13为H、烷基磺酰基或酰基； R14为H、-OH、-COOR15； R15为H或低级烷基； R16和R17独立地为H、酰基、烷基磺酰基、-C(S)NHR18或-C(O)NHR18； R18为H或低级烷基； R19为H或-OH； R20为任选被-NO2基团取代的吡啶基； R21和R22为低级烷基。 |
| 摘要 | 通式(I)或(II)的治疗活性化合物及其药用盐及酯，其中X为-O-、-CH2-或-C(O)-；Z为-CHR12-或一个价键；Y为-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-；条件是如果Z为价键，Y就不是C(O)；虚线代表任选的双键，在此情况下Z为-CR12-并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在通式II中)或-CH-(在通式I中)；R2和R3独立地为H、低级烷基、低级烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、苄氧基或通式(IIIa)的基团。R1为H、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3，或如果化合物是其中存在任选双键的通式(II)，或如果R2或R3为苄氧基或通式(IIIa)的基团或如果通式(I)或(II)中的吡啶环在3-、4-或5-位上连有氧原子，R1还可为-NO2或NR16R17；R4为H、-NO2、CN、卤素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3；R5为被1-3个取代基取代的烷基，该取代基选自由以下基团组成的组：卤素、氨基和羟基；或者R5为其中烷基部分任选被1-3个选自由卤素、氨基和羟基组成的组的取代基取代的羧烷基；或者R5为-CHR6NR7R8或下列基团之一：或(IVa)、式(IVb)、式(IVc)、式(IVd)、式(IVe)。该化合物是有效的Na+/Ca2+交换机制抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063191 英 |
