| 公开(公告)号 | CN1745076A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003305.2 |
| 申请日期 | 2004.01.27 |
| 专利名称 | 用作γ-分泌酶抑制剂的丙二酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D223/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.4 EP 03002190.1 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·加莱;A·格尔格勒;H·雅各布森;E·A·基塔斯;J-U·彼得斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-27 PCT/EP2004/000674 |
| 进入国家日期 | 2005.08.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式IA或IB的化合物及其可药用的酸加成盐 或 其中： L是键、-(CH2)1，2-、-CH(CH3)-或是环状基团，选自苯基、吡啶基、呋喃基、苯并[b]噻吩基、四氢萘基、二氢茚基、2，2-二甲基-[1，3]二氧戊环基或四氢呋喃基； R1和R1’相同或不同，为氢、低级烷基、卤素、苄基或低级链烯基； (R2)1，2，3彼此独立地为氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基； R3-是未取代或被一个或两个选自卤素或氰基的取代基取代的苯基或苄基，或者是 -低级烷基， -两个氢原子， -(CH2)1，2-S-低级烷基， -(CH2)1，2-环烷基， -(CH2)1，2-OH， -CH2OCH2-苯基，或者是 或 R4-为低级烷氧基， -单或二烷基氨基， -N(CH3)(CH2)1，2-C≡CH， -或者是未取代或被R5至R10取代的且可通过-N(CH3)(CH2)0，1，2与式IB中的-C(O)-基团连接的单-、双-或三-环基团，选自 或 其中， (R5)1，2彼此独立地为氢、卤素、低级烷基或-(CH2)1，2OH； R6为氢、卤素或低级烷氧基； R7为氢或-CH2OCH3； R8为氢或卤素； R9为氢、低级烷氧基、低级烷基或氨基； (R10)1，2，3彼此独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、低级环烷基、卤素、羟基、＝O、氨基、硝基、-CH2CN、-OCH2C6H5，或 或 可以是下列环状基团 或 其中， X是-CH2-、-S(O)2或-C(O)-； R11是氢或低级烷基； R12是氢或卤素； R13是氢、CN、羟基、-C(O)NH2、或 R14是氢、低级烷基、-(CH2)2OH或-(CH2)2CN。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可药用的酸加成盐。该化合物是γ-分泌酶抑制剂且相关化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069826 英 |
