| 公开(公告)号 | CN1745077A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003086.8 |
| 申请日期 | 2004.01.29 |
| 专利名称 | 促旋酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.31 US 60/443,917 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·S·查利弗森;D·D·德尹因格;A-L·戈里罗特;廖友胜;S·M·隆金;D·司塔莫斯;E·皮罗拉;王天生;A·雷特兰;J·德鲁姆 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-29 PCT/US2004/002541 |
| 进入国家日期 | 2005.07.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I的化合物： 或它的药物学上可接受的盐，其中： W选自氮，CH，或CF； X选自CH或CF； Z是O或NH； R1是苯基或具有1-3个独立地选自氧、氮或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环，其中： R1被0-3个基团取代所述基团独立地选自-(T)y-Ar，R’，氧代，C(O)R’，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，卤素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，SO2N(R’)2或NR’SO2R’； y是0或1； T是直链或支链C1-4亚烷基链，其中T的一个亚甲基单元任选地被-O-，-NH-或-S-替代； 各R’独立地选自氢，C1-4脂肪族基，或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员饱和环，不饱和环，或芳基环，其中： R’被0-3个基团取代，所述基团独立地选自卤素，氧代，Ro，N(Ro)2，ORo，CO2Ro，NRoC(O)Ro，C(O)N(Ro)2，SO2Ro，SO2N(Ro)2或NRoSO2Ro，其中： 各Ro独立地选自氢，C1-4脂肪族基，或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员饱和环，不饱和环，或芳基环，而其中： 在R1的相邻位置上的两个取代基可以连在一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-7员饱和环，部分不饱和环，或芳基环； Ar是3-8员饱和环，不饱和环，或芳基环，具有1-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的3-7员杂环，或具有1-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环，其中： Ar被0-3个基团取代，所述基团独立地选自R’，氧代，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，卤素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，C(O)R’，SO2N(R’)2或NR’SO2R’； R2选自氢或C1-3脂族基团；和 环A是具有1-4个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-6员杂芳基环，条件是所述环在与连接于环B上的连接点邻近的位置上具有氢键受体，其中： 环A被0-3个基团取代，所述基团独立地选自R’，氧代，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，卤素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，SO2N(R’)2，或NR’SO2R’，而其中： 在环A的相邻位置上的两个取代基可以连在一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫中的杂原子的5-7员饱和环，部分不饱和环，或芳基环。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的化合物和包含该化合物的药物学上可接受的组合物。这些化合物和它的组合物可用于治疗细菌感染。因此，本发明还涉及治疗哺乳动物体内细菌感染的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012292 英 |
