| 公开(公告)号 | CN1745054A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109441.5 |
| 申请日期 | 2003.12.04 |
| 专利名称 | 二萜化合物、其组合物及它们作为抗癌或抗真菌药的用途 |
| 主分类号 | C07C43/162(2006.01)I |
| 分类号 | C07C43/162(2006.01)I;C07C43/164(2006.01)I;C07C49/115(2006.01)I;C07C49/12(2006.01)I;C07C49/225(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/121(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.5 US 60/431,096 |
| 申请(专利权)人 | 格明X生物技术公司;伽利略药品公司 |
| 发明(设计)人 | P·博帕兰特;G·阿塔多;Z·张;A·M·斯塔福德;R·乌比拉斯;J·B·麦卡尔平;S·福丁;S·特里帕蒂 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-04 PCT/US2003/038659 |
| 进入国家日期 | 2005.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： Q1和Q2独立为＝O、＝S、＝NH或＝N-NHR，其中R为-H、-C1-C10烷基或-芳基； Q3为-O-、-S-或-N(H)-； R1和R2独立为-H、-卤素、-氨基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、(C3-C7)环烷基、-芳基、C1-C10(芳基)烷基或3-7元非芳族杂环，或R1、R2与它们两者连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烷基或3-7元非芳族杂环； A为N或CR3；B为N或CR4；D为N或CR5；E为N或CR6，A、B、D和E中至少一个为其相应的CR3、CR4、CR5或CR6； R3、R4、R5和R6各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、-C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)环烷基、-芳基、-C1-C10(芳基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH2OR11、-OCH2OR11、-OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、-C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-S(O)2NHR11、-SOR11、-S(O)2R11、-NHC(O)R11、-NHSOR11或NHS(O)2R11；或 R3和R4与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、5-7元非芳族杂环或5-7元芳族杂环；或 R5和R6与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、5-7元非芳族杂环或5-7元芳族杂环；或 R4和R5与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、不含氧五元非芳族杂环、不含氧五元芳族杂环、6-7元非芳族杂环或6-7元芳族杂环； R7为-H、-C1-C10烷基或-C1-C10烷氧基； R8和R9各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、-C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)环烷基、-芳基、-C1-C10(芳基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH2OR11、-OCR11、-OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、-C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-SOR11、-S(O)2R11、-S(O)2NHR11、-NHSR11、-NHSOR11或-NHS(O)2R11； R10为-H、-C1-C10烷基、-C3-C7环烷基、-C(O)C1-C10烷基、-C1-C10(氧基)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NHR12或-芳基； R11为-H、-C1-C10烷基、-(C3-C7)环烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-芳基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-C1-C10(芳基)烷基、-C2-C10(芳基)烯基、-C2-C10(芳基)炔基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(氨基)烷基， 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基取代的-(C3-C7)环烷基， 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基取代的3-7元非芳族杂环，或 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基、-C2-C10烯基或-C2-C10炔基取代的3-7元芳族杂环； R12为C1-C10烷基；且 各卤素独立为-F、-Cl、-Br或-I 条件是式(I)化合物不为： 10-羟基-6-甲氧基-1，1，4a，7-四甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮；或 10-羟基-7-羟基甲基-6-甲氧基-1，1，4a-三甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮，或它们药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及二萜化合物、包含有效量的二萜化合物的组合物和用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，所述方法包括给予有效量的二萜化合物。本发明化合物、组合物和方法也用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，或用于诱导癌细胞或肿瘤细胞凋亡。本发明化合物、组合物和方法还用于治疗或预防真菌感染。本发明化合物、组合物和方法也用于抑制真菌生长。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052282 英 |
