| 公开(公告)号 | CN1745083A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109593.5 |
| 申请日期 | 2003.12.16 |
| 专利名称 | 作为血管加压素激动剂的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂庚因 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.16 US 10/320,761 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·莫利纳里;E·J·特里布尔斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-16 PCT/US2003/039897 |
| 进入国家日期 | 2005.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其外消旋体、对映异构体和药物可接受盐： 其中 W代表双键O或两个单键H； 当W为氢时R1选自R、R3-X-R2-、R3-S(O)-、R3-S(O)2-、-SO3R4、-S(O)2N(R)2和D-葡萄糖醛酸酯，或当W为氧时R1选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基； R2选自亚烃基、亚环烃基、亚烃基-X-亚烃基、亚烃基-X-亚环烃基、亚环烃基-X-亚烃基和亚环烃基-X-亚环烃基； R3选自烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、烯基-X-亚烃基、环烯基-X-亚烃基和多氟烷基； R4选自氢和R3； R独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、一氟烷基、多氟烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基-(C1-C6)烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基，并且当两个R基团连接到相同原子上时，两个R基团可共同形成亚烃基基团； X选自氧、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-和-C(O)NR-； m为选自0、1和2的整数。 |
| 摘要 | 新型的式(I)化合物及其药物可接受盐，以及包含这种化合物的组合物，它们在治疗夜间遗尿症、夜间尿急和/或类似疾病中用作抗利尿剂。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060894 英 |
