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4-(硫代呫吨-9-亚基)-哌啶或吖啶的衍生物及其在制备药物中的应用

医药数据库中心 药学论坛 拜欧弗朗特拉制药有限公司/赫尔曼·吕贝特;克里斯托夫·乌尔默;埃米尔·贝洛特;马克·弗罗伊莫维茨;道格拉斯·戈登
公开(公告)号 CN100345843C  
公开(公告)日 2007.10.31  
申请(专利)号 CN02821070.0  
申请日期 2002.10.23  
专利名称 4-(硫代呫吨-9-亚基)-哌啶或吖啶的衍生物及其在制备药物中的应用  
主分类号 C07D409/04(2006.01)I  
分类号 C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D421/04(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.10.25 EP 01125527.0  
申请(专利权)人 拜欧弗朗特拉制药有限公司  
发明(设计)人 赫尔曼·吕贝特;克里斯托夫·乌尔默;埃米尔·贝洛特;马克·弗罗伊莫维茨;道格拉斯·戈登  
地址 德国莱沃库森  
颁证日  
国际申请 2002-10-23 PCT/EP2002/011817  
进入国家日期 2004.04.23  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 德国;DE  
主权项 以下式的化合物或其药物学上可接受的盐:其中R1是乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、直链或支链戊基、直链或支链己基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、二甲氨基、-CON(CH3)2或-CON(C2H5)2,R2是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基、羟基或氢,R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基、羟基或氢,R4是羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、三氟甲基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、氟、氯或溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或氢,R5是甲基或氢,R6是甲基或乙基,以及X是S或N,其条件是,当R1是乙氧基且X是S时,则R2、R3、R4和R5中至少有一个不是氢。  
摘要 本发明涉及4-(硫代或硒代呫吨-9-亚基)-哌啶或吖啶的衍生物及其药物学上可接受的盐,这些化合物作为药物的应用以及在制备用于治疗通过5-HT2B拮抗剂治疗而得到缓解的疾病的药物中的应用。  
国际公布 2003-05-01 WO2003/035646 英  
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