公开(公告)号
|
CN100345834C
|
公开(公告)日
|
2007.10.31
|
申请(专利)号
|
CN03809483.5
|
申请日期
|
2003.04.08
|
专利名称
|
异羟肟酸衍生物
|
主分类号
|
C07D295/18(2006.01)I
|
分类号
|
C07D295/18(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.4.9 GB 0208176.8
|
申请(专利权)人
|
诺瓦提斯公司
|
发明(设计)人
|
P·扬泽;W·米尔茨;U·诺伊曼
|
地址
|
瑞士巴塞尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-04-08 PCT/EP2003/003644
|
进入国家日期
|
2004.10.27
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
代理人
|
黄革生;隋晓平
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐:其中R1为C1-C7烷基,任选被下列基团取代:羟基或苄氧基;X为卤素或OR5,其中R5为氢或C1-C7烷基,Z为-CH2-、-O-或-N(R8)-,其中R8为H或苄氧基羰基;A为氢或-C(O)-Q-R12,其中Q为-NR8-,其中R8如上文定义,且R12为C1-C7烷基C3-C8环烷基、苯基或苯基-C1-C7烷基,每个基团任选被下列基团取代:羟基、卤素和C1-C7烷氧基;R3和R4独立为H,且n为0或1。
|
摘要
|
本发明公开可以用作药物的新的异羟肟酸衍生物,例如,式I化合物,这些化合物可以例如用于抑制TNF释放和治疗自身免疫和炎性疾病,例如,多发性硬化和风湿性关节炎,在式I中,R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了制备这些化合物、新的中间体以及含有这些化合物的药用组合物的方法。
|
国际公布
|
2003-10-16 WO2003/084941 英
|