| 公开(公告)号 | CN100345850C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200380107228.0 |
| 申请日期 | 2003.10.21 |
| 专利名称 | 3-苯基取代的吡啶并吲哚酮,其制备和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.23 FR 02/13264 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | B·宝利;P·卡塞拉斯;P·恰佩蒂;J-M·德洛寇;S·杰格汉姆;Y·穆涅奥克斯;C-G·韦穆特 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-21 PCT/FR2003/003110 |
| 进入国家日期 | 2005.06.22 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下式(I)所示化合物，式中：-R1代表氢原子、C1-C4烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氢吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2C1-C4烷基或(CH2)nCONR6R7基团；-R2代表氢原子或C1-C4烷基；-或者R1和R2一起形成(CH2)3基团；-R3代表被羟基、羟甲基、羧基、C1-C4烷酰基，叠氮基、C1-C4烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、C1-C4烷基磺酰基、三氟甲基、硫羟基、C1-C4烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团单取代的苯基；被2至5个相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C4烷基、三氟甲基、羟基、羟甲基、C1-C4烷氧基、羰基、C1-C4烷酰基、叠氮基、C1-C4烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、硫羟基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基磺酰基或苯基或氰基；或者R3代表未取代或苯基被卤素原子取代的苯并间二氧杂环戊烯基；-R4和R5相同或不同，各自独立地代表氢原子或卤素原子或羟基、C1-C4烷基、三氟甲基、苯基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基或者O-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基团；-R6代表氢或C1-C4烷基；-R7代表氢或C1-C4烷基；-或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团，所述杂环基团选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或者4-甲基哌嗪-1-基；-R’6代表氢或C1-C4烷基；-R’7代表氢或C1-C4烷基；-或者R’6和R’7与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团，所述杂环基团选自吗啉基或吡咯烷基；-R8代表氢、C1-C4烷基或-(CH2)nNR6R7基团；-或者R6和R8与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团，所述杂环基团选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或4-甲基哌嗪-1-基；-R9代表苯基或氨基、吗啉-4-基、氰基或C1-C4烷氧羰基；-R10代表R’6或者苯基、吡啶基或嘧啶基或(CH2)nNR’6R’7基团；-或者R’7和R10与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团，所述杂环基团选自哌嗪基或4-甲基哌嗪-2-基；-n代表1、2或3；-m代表0或1；-Alk代表烷基；式(I)化合物以碱的形式、酸加成盐的形式或水合物或溶剂化物的形式存在。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抗癌活性的通式(I)化合物，式中：R1代表氢原子、(C1-C4)烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氢吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2(C1-C4)Alk或(CH2)nCONR6R7基团；R2代表氢原子或(C1-C4)烷基；或者，R1和R2一起形成(CH2)3基团；R3代表被羟基、羟甲基、羰基、(C1-C4)烷酰基、叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C4)烷基磺酰基、三氟甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团单取代的苯基；被2至5个相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、羟甲基、(C1-C4)烷氧基、羰基、(C1-C4)烷酰基、叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、苯基、氰基；或者R3代表未取代或苯基被卤素原子取代的苯并间二氧杂环戊烯基；R4和R5相同或不同，各自独立地代表氢原子或卤素原子或羟基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、苯基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷基磺酰基或者O-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基团。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041817 法 |
