公开(公告)号
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CN100345551C
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公开(公告)日
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2007.10.31
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申请(专利)号
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CN200510023782.1
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申请日期
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2005.02.03
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专利名称
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核苷膦酸类化合物的脂质体和脂质复合物制剂的制备方法
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主分类号
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A61K31/7052(2006.01)I
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分类号
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A61K31/7052(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海交通大学
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发明(设计)人
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徐宇虹;张健存;章丽辉;陈 剑
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地址
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200240上海市闵行区东川路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海交达专利事务所
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代理人
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王锡麟;王桂忠
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物制剂的制备方法,其特征在于,含有核苷膦酸类化合物作为活性成分,由核苷膦酸类化合物和脂质组成,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50.00%,脂质的摩尔百分比为50.00~99.01%,利用pH梯度法为先以中性或弱碱性水溶液制备脂质体或脂质复合物,然后加酸降低外水相pH值,内外水相间形成pH梯度,使核苷膦酸类化合物向脂质体或脂质复合物的内水相迁移,核苷膦酸类化合物在制备脂质体时加入,或者在形成pH梯度后加入,得核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物。
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摘要
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一种核苷膦酸类化合物的脂质体或脂质复合物制剂的制备方法。本发明以核苷膦酸类化合物作为活性成分,由核苷膦酸类化合物和脂质组成,其中核苷膦酸类化合物的摩尔百分比为0.99~50.00%,脂质的摩尔百分比为50.00~99.01%,通过以下任意一种方法制备得到:pH梯度法、钙离子梯度法、电性包裹法。本发明包封率有明显改善。与普通的薄膜分散法相比,采用pH梯度法、钙离子梯度法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物,药物包封率为普通的薄膜分散法的2~4倍,采用电性包裹法制备的核苷膦酸类化合物脂质体或脂质复合物,药物包封率为普通的薄膜分散法的3~10倍。使用电性包裹法还能够提高制剂的稳定性,使制剂的贮存有效期大大延长。
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国际公布
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