| 公开(公告)号 | CN100344648C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN02820798.X |
| 申请日期 | 2002.10.17 |
| 专利名称 | 环孢菌素类似物混合物及其在制备免疫调节剂中的用途 |
| 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I;A61K38/13(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.19 US 60/346,201 |
| 申请(专利权)人 | 伊索泰克尼卡股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·奈克;R·W·亚茨科夫;R·T·福斯特 |
| 地址 | 加拿大艾尔伯塔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-17 PCT/CA2002/001560 |
| 进入国家日期 | 2004.04.19 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种组合物，其特征在于，该组合物含有用1，3-二烯取代基修饰1-氨基酸残基的环孢菌素类似物的异构体混合物，所述异构体混合物包括45-50重量％的E-异构体和50-55重量％的Z-异构体，所述异构体混合物是结构如下的E-和Z-异构体：E-异构体Z-异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及环孢菌素类似物的异构体混合物，该类似物在结构上与环孢菌素A相似。该混合物与各异构体、天然存在的环孢菌素和其它现有的环孢菌素和环孢菌素衍生物相比，具有增强的功效和降低的毒性。本发明实施方案涉及称为ISATX247的环孢菌素A类似物的顺式和反式异构体及其衍生物。ISATX247异构体的混合物与天然存在的环孢菌素和其它现有的各种环孢菌素相比，具有增强的功效和降低的毒性的组合。ISATX247异构体及其烷基化、芳基化、和氘化衍生物可通过立体选择性路线合成，其中具体的反应条件决定了立体选择性的程度。立体选择性路线可利用Wittig反应，或含无机元素(如硼、硅、钛、和锂)的有机金属试剂。混合物中各异构体的比例范围是(E)-异构体∶(Z)-异构体＝10-90重量％∶90-10重量％，以混合物的总重量为基础计算。 |
| 国际公布 | 2003-04-24 WO2003/033527 英 |
