公开(公告)号
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CN100344328C
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公开(公告)日
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2007.10.24
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申请(专利)号
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CN03825141.8
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申请日期
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2003.09.12
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专利名称
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以衍生环糊精稳定化的含有水性填充组合物的胶囊
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主分类号
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A61K47/40(2006.01)I
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分类号
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A61K47/40(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.13 US 60/410,850
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申请(专利权)人
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锡德克斯公司
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发明(设计)人
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黛安娜·O.·汤普森;鲁珀特·O.·齐默勒;詹姆斯·D.·皮普金
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地址
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美国堪萨斯
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颁证日
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国际申请
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2003-09-12 PCT/US2003/030960
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进入国家日期
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2005.05.13
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种胶囊,其含有:a.水可溶解的、可溶蚀的、可降解的和/或可溶胀的壳;以及b.一种水性填充组合物,其包含一种或多种活性物质、其量足以在没有磺基烷基醚环糊精存在下至少部分地溶解、溶蚀、降解和/或溶胀所述壳的水、以及其量足以抑制该填充组合物中的水对所述壳的溶解、溶蚀、降解和/或溶胀的磺基烷基醚环糊精,其中该胶囊的储存期至少是1周,其中所述磺基烷基醚环糊精如式1所示:式1其中:n是4、5或6;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地为-O-或-O-(C2-C6亚烷基)-SO3-基团,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9至少一个独立地为-O-(C2-C6亚烷基)-SO3-基团、其中m是2~6的-O-(CH2)mSO3-基团、-OCH2CH2CH2SO3-、-OCH2CH2CH2CH2SO3-;以及S1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S8和S9各自独立地为阳离子。
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摘要
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含有水性填充组合物的胶囊,所述的填充组合物包含:水,衍生的环糊精,例如磺基烷基醚环糊精(SAE-CD)或羟丙基环糊精(HP-CD),任选的一种或多种活性物质和任选的一种或多种赋形剂,其在储存过程中能防止壳的降解、溶蚀、溶胀或溶解。衍生环糊精的量足以减小、消除或抑制填充组合物中的水对壳的降解、溶蚀、溶胀和/或溶解。或者衍生环糊精和其它的壳稳定物质一起稳定壳、防止组合物中的水的降解、溶蚀、溶胀和/或溶解。衍生环糊精可以减小填充组合物的水活度。
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国际公布
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2004-03-25 WO2004/024126 英
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