| 公开(公告)号 | CN100344632C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480001941.1 |
| 申请日期 | 2004.01.08 |
| 专利名称 | 稠合的呋喃化合物 |
| 主分类号 | C07D491/048(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/048(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.9 JP 003536/2003;2003.9.26 JP 334598/2003 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 川口隆行;赤塚英则;饭嵨彻;渡边达也;村上润;三井隆志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-08 PCT/JP2004/000074 |
| 进入国家日期 | 2005.07.07 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种通式(I)的稠合呋喃化合物：其中，环X是：Y是(1)任选地被选自下组的基团取代的氨基：(a)烷基，(b)任选地被烷基取代的哌啶基，(c)酰基；(2)任选地被选自下组的基团取代的环烷基：(a)任选地被氨基取代的烷基，所述氨基可以具有一个或两个选自酰基和烷基的取代基，(b)任选地被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基可以被选自下组的基团取代：任选地被C1-4烷基一或二取代的氨基，羟基，和C1-4烷氧基，(c)被饱和杂环基取代的羰基，所述杂环基可以被选自下组的基团取代：任选取代的C1-4烷基、可以被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、羟基、和氧代基，所述任选取代的C1-4烷基是指可以被选自下组的基团取代的C1-4烷基：任选地被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、或羟基，(d)任选地被选自下组的基团取代的氨基：(i)任选地被选自下组的基团取代的酰基：饱和的杂环基，和任选地被选自C1-6酰基和C1-6烷基的基团取代的氨基，(ii)烷氧羰基，(iii)任选地被选自下组的基团取代的烷基：羟基，可以具有一个或两个选自C1-6烷基、C1-6酰基和C2-7烷氧羰基的取代基的氨基，烷氧羰基，氰基，和饱和杂环基，和(e)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基：烷氧羰基、酰基、烷基和氧代基；(3)任选地被选自下组的基团取代的芳基：(a)任选地被氨基取代的烷基，所述氨基可以具有一个或两个选自酰基和烷基的取代基，(b)任选地被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基可以被选自下组的基团取代：任选地被C1-4烷基一或二取代的氨基，羟基，和C1-4烷氧基，(c)被饱和杂环基取代的羰基，所述杂环基可以被选自下组的基团取代：任选取代的C1-4烷基、可以被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、羟基、和氧代基，所述任选取代的C1-4烷基是指可以被选自下组的基团取代的C1-4烷基：任选地被C1-4烷基一或二取代的氨基、C1-4烷氧基、或羟基，(d)任选地被选自下组的基团取代的氨基：(i)任选地被选自下组的基团取代的酰基：饱和的杂环基，和任选地被选自C1-6酰基和C1-6烷基的基团取代的氨基，(ii)烷氧羰基，(iii)任选地被选自下组的基团取代的烷基：羟基，可以具有一个或两个选自C1-6烷基、C1-6酰基和C2-7烷氧羰基的取代基的氨基，烷氧羰基，氰基，和饱和杂环基，和(e)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基：烷氧羰基、酰基、烷基和氧代基；(4)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基：(a)任选地被选自下组的基团取代的烷基：不饱和杂环基和任选地被C1-6烷基取代的氨基，(b)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基：氧代基，C1-6烷基，和C1-6酰基，(c)任选地被选自下组的基团取代的酰基：氨基和吡啶基，(d)不饱和杂环基，和(e)氧代基，或者(5)任选地被选自下组的基团取代的不饱和杂环基：(a)任选地被C1-6烷基取代的氨基，其中所述C1-6烷基被可以被C1-6烷基取代的氨基所取代，(b)任选地被选自下组的基团取代的氨基烷基：C1-6烷基和不饱和杂环基，(c)饱和杂环基，(d)任选地被烷基取代的氨基甲酰基，其中所述烷基可以被选自下组的基团取代：可以被C1-4烷基一或二取代的氨基，羟基，和C1-4烷氧基；A是单键；任选被氧代基取代的亚烷基；烯撑基；亚烯基；或者氧原子；R1A、R1B是相同或者不同的基团，各自为氢；卤素；烷基；卤代烷基；烷氧基；氰基；硝基；或者任选地被C1-6烷基取代的氨基；R1C是氢，烷基或者卤素；R2A、R2B是相同或者不同的基团，各自为(1)氢；(2)卤素；(3)任选地被选自下组的基团取代的烷基：(a)可以被C1-6烷基取代的氨基，(b)羟基，(c)C1-6烷氧基，(d)羧基，(e)C2-7烷氧羰基，和(f)任选地被烷基取代的氨基甲酰基；(4)任选地被选自下组的基团取代的烷氧基：(a)可以被C1-6烷基取代的氨基，(b)羟基，和(c)C1-6烷氧基；(5)任选地被选自下组的基团取代的氨基：C1-6烷基，C1-6酰基，和C2-7烷氧羰基；(6)硝基；(7)氰基；(8)羟基；(9)羧基；(10)任选地被选自下组的基团取代的烷氧羰基：羟基，C1-6烷氧基，和氨基；(11)任选地被C1-6烷基取代的氨基甲酰基，其中所述C1-6烷基可以被选自下组的基团取代：可以被C1-6烷基或C1-6酰基一或二取代的氨基，和C1-6烷氧基；(12)被饱和杂环基取代的羰基，所述饱和杂环基任选地被氧代基取代；(13)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基；(a)任选地被选自下组的基团取代的烷基：不饱和杂环基和任选地被C1-6烷基取代的氨基，(b)任选地被选自下组的基团取代的饱和杂环基：氧代基，C1-6烷基，和C1-6酰基，(c)任选地被选自下组的基团取代的酰基：氨基和吡啶基，(d)不饱和杂环基，和(e)氧代基；(14)芳基；或者(15)任选地被选自下组的基团取代的不饱和杂环基：(a)任选地被选自下组的基团一取代或二取代的氨基：C1-4烷基，和C1-4烷酰基，或(b)任选地被选自下组的基团取代的烷基：任选地被C1-4烷基一取代或者二取代的氨基，C1-4烷酰基；R3是氢或者烷基；且R4是氢或者烷基，或者其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供一种通式(I)的稠合呋喃化合物：其中，环X是苯、吡啶等；Y是任选取代的氨基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的不饱和杂环基；A是单键、低级亚烷基、低级亚烯基、低级烯撑基或者氧原子；R3是氢等；且R4是氢等，或者其药学上可接受的盐，该化合物可用作药剂，特别是用作活化的血液凝固因子X的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063202 日 |
