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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:氨基膦酸衍生物、其加成盐以及S1P受体调节剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

氨基膦酸衍生物、其加成盐以及S1P受体调节剂

医药数据库中心 药学论坛 杏林制药株式会社/河野靖志;田中清照;栗山和彦;堀弥
公开(公告)号 CN100344638C  
公开(公告)日 2007.10.24  
申请(专利)号 CN200480004551.X  
申请日期 2004.02.18  
专利名称 氨基膦酸衍生物、其加成盐以及S1P受体调节剂  
主分类号 C07F9/09(2006.01)I  
分类号 C07F9/09(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.18 JP 039269/2003  
申请(专利权)人 杏林制药株式会社  
发明(设计)人 河野靖志;田中清照;栗山和彦;堀 弥  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2004-02-18 PCT/JP2004/001783  
进入国家日期 2005.08.18  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;刘 玥  
国省代码 日本;JP  
主权项 氨基膦酸衍生物、其光学异构体和它们药理学上允许的盐以及其水合物,其特征在于,所述的氨基膦酸衍生物由通式(1)表示式中,R1表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、羟基、苯基、芳烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、三氟甲氧基、可以具有取代基的苯氧基、环己基甲氧基、可以具有取代基的芳烷基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、羟甲基、羟乙基、碳原子数1-4的低级烷硫基、碳原子数1-4的低级烷基亚硫酰基、碳原子数1-4的低级烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基、氰基;R2表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、芳烷基、芳烷基氧基;R3表示氢原子、卤原子、三氟甲基、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、羟基、苄氧基、苯基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基;R4表示氢原子、卤原子、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基甲基、羟甲基、苯基、芳烷基;R5表示氢原子、碳原子数1-4的低级烷基;X表示O、S、SO、SO2;Y表示-CH2O-、-CH2-、-CH=CH-、-CH=CF-、-CH2CH2-、-CH2C(F)H-、-CH2CF2-、-CH(OH)CF2-;n表示1-4的整数。  
摘要 由通式(1)表示的氨基膦酸衍生物(具体例:2-氨基-5-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]-2-甲基戊基膦酸单酯)是对于S1P受体具有良好的调节作用并且副作用小的氨基膦酸衍生物。  
国际公布 2004-09-02 WO2004/074297 日  
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