公开(公告)号
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CN100343249C
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公开(公告)日
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2007.10.17
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申请(专利)号
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CN98806983.0
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申请日期
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1998.07.07
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专利名称
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2,4,4-三取代的1,3-二氧环戊烷抗真菌剂
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主分类号
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C07D405/06(2006.01)I
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分类号
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C07D405/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1997.7.11 EP 97202161.2
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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L·梅尔佩尔;J·赫雷斯;F·C·奥德斯;H·F·A·范登波舍;L·J·E·范德维肯
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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1998-07-07 PCT/EP1998/004194
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进入国家日期
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2000.01.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;谭明胜
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种下式的化合物其N-氧化物形式,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式,其中n为0、1、2或3;X为N或CH;各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R2为氢、C3-7链烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、C1-6烷基或经羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或芳基取代的C1-6烷基;R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基;或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二价基:其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基;且芳基为苯基或被一、二或三个选自卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基。
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摘要
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本发明是关于下式的新颖化合物其N-氧化物形式,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式,其中n为0、1、2或3;X为N或CH;各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R2为氢、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基;R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基;或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二价基:其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基;且芳基为视需要经取代的苯基;作为抗真菌剂;其制法;含它的组合物及其作为药剂的用途。
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国际公布
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1999-01-21 WO1999/002523 英
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