| 公开(公告)号 | CN100343258C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN02813310.2 |
| 申请日期 | 2002.04.29 |
| 专利名称 | 新的4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.30 US 60/287,629 |
| 申请(专利权)人 | 美国拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | A·施托勒;D·E·比雷尔;陈元伟;范冬平;B·哈特;M·K·莫纳汉;W·J·斯科特 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-29 PCT/US2002/013630 |
| 进入国家日期 | 2003.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IV化合物或其可药用盐：其中R1和R2独立地选自氢，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-8个碳原子的链烯基，具有2-8个碳原子的炔基，具有3-7个碳原子的环烷基，具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基，具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，和R4-R5，或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自NH、NR8、S和O的另外的杂原子的5-7元饱和环，或者与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自N、S和O的另外的杂原子的5-7元不饱和环，其中所述饱和或不饱和环可被1-2个选自下列的取代基取代：OH、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基，卤素、具有1-2个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基和R9-R10；R3选自：氢，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-8个碳原子的链烯基，具有2-8个碳原子的炔基，具有3-7个碳原子的环烷基，具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基，具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基或具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，和R4-R5，R4选自具有1-8个碳原子的烷基，具有2-8个碳原子的链烯基，具有2-8个碳原子的炔基，C(＝O)，S(＝O)2，和C(＝O)O-；R5选自氢，OH，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-8个碳原子的链烯基，具有2-8个碳原子的炔基，具有1-8个碳原子的烷氧基，具有6-12个碳原子的芳基，所述芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基和具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，所述杂芳基可被下列基团取代：具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的链烯基、具有2-6个碳原子的炔基、具有1-6个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子和最高达全卤代水平的数目的卤素原子的卤代烷氧基、具有6-12个碳原子的芳基和具有4-11个碳原子和1-2个选自N、S和O的杂原子的杂芳基，具有3-7个碳原子的环烷基，具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环烷基，和N-R6-R7，条件是：当R4是C(＝O)O-时，R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7，当R4是烷基、链烯基或炔基时，R5不是烷基，以及当R4是CH2时，R5不是具有N和O杂原子的6元杂环烷基；R6和R7独立地选自氢，具有1-8个碳原子的烷基，具有2-8个碳原子的链烯基，和具有2-8个碳原子的炔基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成可含有1-2个选自N、S和O的另外的杂原子的5-7元不饱和环，或形成可含有1-2个选自NH、NR11、S和O的另外的杂原子的5-7元饱和环；R8选自具有1-8个碳原子的烷基，但CH3除外，具有2-8个碳原子的链烯基，具有2-8个碳原子的炔基，R12-R13，具有3-7个碳原子的环烷基，具有2-6个碳原子和1-2个选自NH、S和O的杂原子的杂环 |
| 摘要 | 本发明涉及4-氨基-5，6-取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗或预防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介导的疾病和状况中的应用。由PDE7B介导的疾病和状况包括骨质疏松、骨量减少和哮喘。 |
| 国际公布 | 2002-11-07 WO2002/088138 英 |
