| 公开(公告)号 | CN100343240C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN03807388.9 |
| 申请日期 | 2003.03.27 |
| 专利名称 | 手性2-甲基-4-保护的哌嗪的立体选择性烷基化 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07B37/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.29 US 60/368,707 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | W·吴;H·瘳;D·J·蔡;D·R·安德鲁斯;D·加拉;G·M·李;M·L·施瓦茨;T·L·麦卡利斯特;X·付;D·马洛尼;T·K·蒂鲁文加达姆;C·-H·谭 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-27 PCT/US2003/009275 |
| 进入国家日期 | 2004.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式VIII化合物的方法：其中X是芳香环上的取代基，n是1-5的整数并表示X部分的数目，X部分可以相同或者不同，每一个X均独立地选自烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；且Z选自烷基，烷氧基烷基，芳基，杂芳基，杂芳烷基和芳烷基；所述方法包括：(a)在无机碱存在下，使式IX的化合物在溶剂中：其中，X、n和Z定义如上，Y选自烷基、卤代烷基、和芳基，所述芳基任选被烷基、硝基或卤素取代；与式X的化合物反应：其中G选自烷基，卤代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和芳基烷氧基，得到下式的化合物：和(b)通过用酸或者碱处理除去-CO-G基团，得到式VIII的化合物，此外，其中所述方法形成式VIII化合物的收率至少为50％，当式VIII化合物中的“Z”取代基在用于确定“R”和“S”构型的命名规则中优先于芳基时，相应的R，S立体化学与S，S立体化学的比例是至少2∶1。 |
| 摘要 | 在一个示例性的实施方案中，本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物(I)和类似的化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2003-10-16 WO2003/084942 英 |
