| 公开(公告)号 | CN100343243C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811240.X |
| 申请日期 | 2003.05.12 |
| 专利名称 | 抗坏血酸酯的制备 |
| 主分类号 | C07D307/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/62(2006.01)I;C07B41/12(2006.01)I;C07B63/00(2006.01)I;C07B63/02(2006.01)I;A61K31/375(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.21 EP 02011149.8 |
| 申请(专利权)人 | DSM IP资产有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·斯塔姆 |
| 地址 | 荷兰海尔伦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-12 PCT/EP2003/004907 |
| 进入国家日期 | 2004.11.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一种从通过硫酸催化的抗坏血酸和脂肪酸的酯化所获得的产物分离纯抗坏血酸基-6-脂肪酸酯的方法，包括用二乙基酮从反应后剩余的混合物中萃取该反应产物；通过将萃取液在30℃至80℃的温度下保持足以从硫酸酯副产物即硫酸化抗坏血酸基-5-和/或6-脂肪酸酯中水解掉硫酸酯基的一段时间而水解二乙基酮萃取液中的所述硫酸酯副产物；通过用水洗涤二乙基酮相和/或通过用基本不溶的固体弱碱对其进行处理而从该水解产物中除出所产生的硫酸；通过在非极性质子惰性有机溶剂中的酸催化将该抗坏血酸基-5-脂肪酸酯副产物异构化成所需的抗坏血酸基-6-脂肪酸酯；并回收所累积的抗坏血酸基-6-脂肪酸酯。 |
| 摘要 | 一种从通过硫酸催化的抗坏血酸和脂肪酸的酯化所获得的产物分离基本上纯的抗坏血酸基-6-脂肪酸酯的方法，包括用二乙基酮从酯化反应后剩余的混合物中萃取该反应产物；水解二乙基酮萃取液中的硫酸酯副产物；从该水解产物中除出所产生的硫酸；通过在非极性质子惰性有机溶剂中的酸催化将抗坏血酸基-5-脂肪酸酯副产物异构化成所需的抗坏血酸基-6-脂肪酸酯；并回收所累积的抗坏血酸基-6-脂肪酸酯。另一方面，本发明提供了一种制备抗坏血酸的脂肪酸酯的方法，所述方法包括使抗坏血酸或其碱金属或碱土金属盐与脂肪酸或其低级烷基酯或碱金属或碱土金属盐在浓硫酸中反应的起始步骤，和基于上述分离方法的随后步骤。 |
| 国际公布 | 2003-11-27 WO2003/097626 英 |
