| 公开(公告)号 | CN100343237C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN03820146.1 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 酰胺衍生物及医药品 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 JP 189269/2002;2002.10.18 JP 305146/2002;2002.12.26 JP 377937/2002 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 浅木哲夫;浜本泰介;杉山幸辉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-27 PCT/JP2003/008192 |
| 进入国家日期 | 2005.02.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡 烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 酰胺衍生物或其盐，其特征在于，为以下的通式[1]表示的化合物，为以下的(A)或(B)中的任一项所述的酰胺衍生物或其盐，(A)R1表示可被1～3个相同或不同的烷基或烷氧基羰基取代的哌嗪基或六氢-1H-1，4-二氮杂基，R2表示烷基、卤原子、卤代烷基、烷氧基、烷氧基羰基或氰基，R3表示氢、卤原子或烷氧基，Het1表示以下的式[2]～[4]和[6]～[8]的任一基团，Het2表示可被1～3个相同或不同的卤原子取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基，但R1为(i)可被1～3个相同或不同的烷基或烷氧基羰基取代的哌嗪基，Het1为式[6]的基团，Het2为吡嗪基除外；(B)R1表示4-甲基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、4-正丙基哌嗪-1-基或顺-3，5-二甲基哌嗪-1-基，R2表示甲基、卤原子、三氟甲基、甲氧基、甲氧基羰基或氰基，R3表示氢、溴或甲氧基，Het1表示式[6]的基团，Het2表示3-吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其盐，以及以它们为有效成分的医药组合物，通式[1]中，R1表示饱和环状胺基等，R2表示烷基、卤原子、卤代烷基等，R3表示氢、卤原子等，Het2表示吡啶基、嘧啶基等，Het1表示式[6]等基团。本发明化合物作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂有用。 |
| 国际公布 | 2004-01-08 WO2004/002963 日 |
