| 公开(公告)号 | CN100343256C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN03819479.1 |
| 申请日期 | 2003.08.13 |
| 专利名称 | 作为烟碱性乙酰胆碱激动剂的双芳基取代的二氮杂双环烷烃酰胺 |
| 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 SE 0202430-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米兴 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-13 PCT/SE2003/001277 |
| 进入国家日期 | 2005.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物：其中：A是式II的部分：D是氧或硫，E是单键，氧，硫，或NR3；Ar1是含有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环，其中不超过一个的所述杂原子是氧或硫，或Ar1是苯基；Ar2是含有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环，其中不超过一个的所述杂原子是氧或硫，或Ar2是苯基，或Ar2是含有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的8-、9-或10-元稠合芳族碳环或稠合芳族杂环，其中不超过一个的所述杂原子是氧或硫，或8-、9-或10-元芳族碳环；环Ar1和Ar2被0、1、2或3个取代基取代，这些取代基选自卤素，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，CN，NO2，CF3，NR1R2，CH2NR1R2，OR2，CH2OR2，或CO2R3；R1和R2在各种情况下独立地选自氢，C1-4烷基，芳基，杂芳基，C(O)R3，C(O)NHR3，CO2R3或SO2R3，或R1和R2结合在一起为-(CH2)jG(CH2)k-，其中G是氧，硫，NR3，或直键；a，b和c各自是1或2；j是2，3或4，k是0，1或2；和R3在各种情况下独立地选自氢，C1-4烷基，芳基，或杂芳基，或其非对映异构体、对映异构体或药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 式(I)的烟碱性乙酰胆碱受体激动剂，其中D，Ar1，E，和Ar2如说明书中所定义，其对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，含有该化合物的药物组合物，和使用该烟碱性乙酰胆碱受体激动剂治疗或预防精神病、智力损伤病症、阿尔茨海默氏病、学习能力不足、认知不足、注意力不足、记忆缺失、路易小体痴呆、注意力不足引起的机能亢进、焦虑、精神分裂症、狂躁或狂躁性忧郁症、帕金森氏症、亨廷顿病、图雷特综合症、其中存在胆碱能突触损失的神经变性病症、时差反应、吸烟停止、烟碱成瘾、疼痛、溃疡性结肠炎或者应激性肠病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-02-26 WO2004/016617 英 |
