| 公开(公告)号 | CN100343272C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480004595.2 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的2-取代的D-高雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯 |
| 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 DE 103 07 103.2 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 亚历山大·希里施;奥拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;格哈德·西迈斯特;埃伯哈德·翁格尔;贝恩德·门岑巴赫 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001629 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的2-取代的D-高雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其药物可接受的盐，其中R1和R2相互独立地代表氢原子、甲基、C1-C4酰基或苯甲酰基，R3代表C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或-O-CnFmHo基团，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，R6和R7相互独立地代表氢原子、羟基、氨基或基团NHR8，其中R8是乙酰基，或R6和R7一起组成肟NOH，R13代表氢原子或甲基，R19代表氢原子或氟原子，R20代表氢原子、氟原子、羟基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基或-O-CnFmHo基团，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，或代表基团SO2NR1R2，R19和R20一起代表氧原子、亚甲基、二氟亚甲基、单氟亚甲基或肟NOR21，其中R21是氢原子或C1-C5烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的2-取代的D-高雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其药物可接受的盐，其中R3代表C1-C5烷基或C1-C5烷氧基。本发明还涉及该化合物在制备用于治疗通过抑制微管蛋白聚合可对其产生积极影响的肿瘤疾病的药物中的应用。本发明化合物的特征在于D-高取代，特别是其抑制微管蛋白聚合的造影，并由此可用于例如治疗前列腺癌。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074309 德 |
