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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:噻唑烷衍生物及其医药用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

噻唑烷衍生物及其医药用途

医药数据库中心 药学论坛 三菱制药株式会社/坂下弘;吉田知弘;北嶋浩;竹内昌弘;田中善仁;芳村琢也;赤星文彦;林义治
公开(公告)号 CN100341862C  
公开(公告)日 2007.10.10  
申请(专利)号 CN02818084.4  
申请日期 2002.09.13  
专利名称 噻唑烷衍生物及其医药用途  
主分类号 C07D277/04(2006.01)I  
分类号 C07D277/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.9.14 JP 279084/2001;2001.9.28 JP 304650/2001  
申请(专利权)人 三菱制药株式会社  
发明(设计)人 坂下弘;吉田知弘;北嶋浩;竹内昌弘;田中善仁;芳村琢也;赤星文彦;林义治  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 2002-09-13 PCT/JP2002/009419  
进入国家日期 2004.03.15  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 日本;JP  
主权项 由式(I)表示的噻唑烷衍生物或其药用盐:其中X是由下式(I-b)表示的取代基:其中m是整数1或2,是单键或双键,A是碳原子或氮原子,其中i)如果A是碳原子,那么A任选地被羟基,羧基或烷氧羰基取代,和ii)如果A是氮原子,那么是单键,并且Q是选自由下列式(II)-(XII)表示的化合物的芳基或杂芳基:其中(i)在式(II)中,a,b,c和d中1-3个是氮原子,其余的是碳原子,或者它们全都是氮原子,R1a是烷基,苯基,吡啶基,嘧啶基,咪唑基或噁唑基,其中这些基团任选地被烷基,烷氧基,卤素和氰基中的1个或多个取代,R2a是氢原子,烷基或卤代烷基,其中(i-1)如果b是氮原子,那么R2a不存在,(i-2)如果c和d都是氮原子,a和b都是碳原子,R1a是苯基并且R2a是烷基,那么R1a含有1个或多个以上所述的取代基,(i-3)如果a和d都是氮原子,b和c都是碳原子并且R1a是不含取代基的苯基,那么R2a是烷基或卤代烷基,和(i-4)如果a,b,c和d都是氮原子并且R1a是苯基,那么(1)式(I-b)的A是碳原子并且R1a不含有上述取代基,或者(2)R1a被选自烷基和卤素中的一个或多个取代,(ii)在式(III)中,e和f中之一是氮原子并且另一个是碳原子,或者两者都是碳原子,并且R3和R4可以相同或不同并且各自是氢原子,烷基,苯基或吡啶基,(iii)在式(IV)中,j是硫原子,氧原子或氮原子,h和I可以相同或不同并且各自是氮原子或碳原子,R5和R7可以相同或不同并且各自是氢原子,苯基或吡啶基,如果h是氮原子那么R7不存在,并且R6是氢原子或烷基,如果I是氮原子,那么R6不存在,(iv)在式(V)中,k,l和n’可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子,其中至少一个是碳原子,R8是氢原子,苯基,吡啶基或硝基,如果n’是氮原子,那么R8不存在,R8a是氢原子或苯基,R9是氢原子,卤代烷基或氰基,并且R10是氢原子或氰基,如果l是氮原子,那么R10不存在,其中(iv-1)如果k和n’都是氮原子,那么(1)式(I-b)的A是氮原子,并且R8a,R9和R10全都是氢原子,或者(2)R8a是苯基并且R9是卤代烷基,(iv-2)如果k,l和n’都是碳原子,那么R8是苯基或吡啶基,(iv-3)如果k是氮原子并且l和n’都是碳原子,那么(1)R8是苯基或硝基,或者(2)R9是氰基,和(iv-4)如果l是氮原子,那么k和n’中之一是氮原子,(v)在式(VI)中,p是氮原子或碳原子,R11是氢原子,苯基或吡啶基,如果p是氮原子,那么R11是苯基或吡啶基,R12是氢原子或烷基,如果p是氮原子,那么R12不存在,并且R13和R14都是氢原子,或者如果它们中之一是氢原子,那么另一个是氰基,烷氧基或卤素,(vi)在式(VII)中,r和s中之一是氮原子并且另一个是碳原子,R15是氢原子,烷基或苯基,如果r是氮原子,那么R15不存在,R16是氢原子或烷基,如果s是氮原子,那么R16不存在,并且R17是氢原子,卤代烷基或氰基,(vii)在式(VIII)中,r’和s’可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子,其中它们中至少一个是氮原子,R15a是氢原子,烷基或苯基,如果r’是氮原子,那么R15a不存在,R16a是氢原子或烷基,如果r’和s’都是氮原子,那么R16a是氢原子,并且R17a是氢原子,卤代烷基或氰基,(viii)在式(IX)中,t是硫原子或氧原子,u是碳原子或氮原子,并且R18和R19都是氢原子,或者它们中的一个是氢原子,另一个是氰基,烷氧基或卤素,其中(viii-1)如果u是碳原子,那么R18和R19中的一个是氰基,烷氧基或卤素,(viii-2)如果t为硫原子,那么式(I-b)中的A是碳原子,R19是氢原子并且R18是甲氧基或氰基,(viii-3)式(I-b)中的A是氮原子,t是氧原子,R19是氢原子,如果u是碳原子,那么R18是烷氧基或卤素,并且(viii-4)式(I-b)中的A是碳原子,R19是氢原子,u是碳原子,如果t是氧原子,R18是卤素,(ix)在式(X)中,v,w,x和y可以相同或不同并且各自是碳原子或氮原子,其中至少2个是碳原子,R20,R21,R22,R23,R24,R25和R26可以相同或不同并且1-3个是卤代烷基,甲氧基,乙氧基,异丙氧基,三氟代甲氧基,2,2,2-三氟代乙氧基,羟基,氰基或卤素,并且其余的是氢原子,如果v是氮原子,那么R20不存在,如果w是氮原子,那么R22不存在,如果x是氮原子,那么R23不存在,如果y是氮原子,那么R25不存在,其中(ix-1)如果v是氮原子并且w,x和y全都是碳原子,那么R22是卤代烷基,(ix-2)如果v和w都是氮原子并且x和y都是碳原子,那么R21是氰基,和(ix-3)如果w是氮原子并且v,x和y全都是碳原子,那么(1)R21是氢原子,R20是氰基,(2)R21是卤代烷基,R23是羟基,乙氧基,异丙氧基,三氟代甲氧基或2,2,2-三氟代乙氧基,(3)R21是卤代烷基,R23和R25都是甲氧基,(4)R21是卤代烷基,R24是羟基,氯或三氟甲基,(5)R21是卤代烷基,R25是羟基或三氟代甲氧基,(6)R21是卤代烷基,R26是甲氧基,或(7)R21是氰基,R23是甲氧基,和(x)在式(XI)中,R27和R28可以相同或不同并且各自是卤代烷基或烷氧基;Y是硫原子;并且Z是氢原子;其中:由R1a,R2a,R3,R4,R6,R12,R15,R16,R15a或R16a表示的烷基为含有1-8个碳原子的直链或支链烷基;由R13,R14,R18,R19,R27和R28表示的烷氧基表示含  
摘要 一种由式(I)表示的噻唑烷衍生物(其中各个符号如本说明书所定义)及其药用盐显示有效的DPP-IV抑制活性,其可以作为用于预防或治疗糖尿病的药物,或用于预防或治疗肥胖症等的药物提供。  
国际公布 2003-03-27 WO2003/024942 日  
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