公开(公告)号
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CN100341854C
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公开(公告)日
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2007.10.10
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申请(专利)号
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CN03805842.1
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申请日期
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2003.03.10
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专利名称
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制备N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法及其用于合成生物活性哌嗪
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主分类号
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C07D213/76(2006.01)I
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分类号
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C07D213/76(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.12 US 60/363,457
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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A·W·-Y·陈;G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-03-10 PCT/US2003/007228
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进入国家日期
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2004.09.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式II的方法,包括将化合物式I和NH2R’反应:其中R选自C1-C3烷基,R′选自H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C7酰基、C5-C10芳基、C6-C11芳酰基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、二-(C3-C7)环烷基-(C1-C6)烷基、(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基,和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。
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摘要
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本发明涉及制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式(Ⅱ)的方法,包括将化合物式(I)和NH2R’反应,其中R和R’的定义见说明书。本发明还涉及化合物式(Ⅱ)及其旋光异构体,化合物式(Ⅱ)是制备手性哌嗪衍生物的中间体,后者对于5-HT1A受体有活性。
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国际公布
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2003-09-25 WO2003/078396 英
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