| 公开(公告)号 | CN100340555C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN01822136.X |
| 申请日期 | 2001.12.19 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·拜宾顿;J-D.查理尔;R·戴维斯;S·艾沃瑞特;D·凯;R·克奈格泰尔;S·帕泰尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-19 PCT/US2001/049140 |
| 进入国家日期 | 2003.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IIc化合物：或其药学上可接受的衍生物，或它们的可药用盐，其中所述药学上可接受的衍生物为下述化合物：{2-[(2-羟基乙基)苯氨基]-喹唑啉-4-基}-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺；[2-(甲基苯氨基)-喹唑啉-4-基]-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺；(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-{2-[N-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)氨基]-喹唑啉-4-基}-胺；(1H-吲唑-3-基)-(2-甲基-苯氨基-喹唑啉-4-基)-胺；在式IIc中：Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和的、具有0-3个氮环杂原子的5-7元环，由Rx和Ry构成的所述环上每个可取代的氮可被C1-6脂族基团取代；R1是T-(环D)；环D是选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元二环，所述杂芳基或杂环基环具有1-4个选自氮、氧或硫的环杂原子，其中环D每个可取代的环碳可被氧代、T-R5或V-Z-R5取代，环D每个可取代的环氮可被-R4取代；T是化合价键或C1-4亚烷基链；Z是C1-4亚烷基链；R2和R2’独立地选自-R，或者R2和R2’与它们之间的原子一起构成苯并或吡啶环，其中由R2和R2’构成的所述环上每个可取代的碳可独立地被卤素取代；其中R独立地选自氢、C1-6脂族基团苯基或吗啉基；每个R4独立地选自氢和C1-6脂族基团；每个R5独立地为-R，其中的R为C1-6脂族基团、苯基或吗啉基；卤素；-OR，其中的R为氢、C1-6脂族基团或苯基；-CO2R，其中的R为氢或C1-6脂族基团；-CN；-N(R4)2，其中的R4为氢；-N(R4)COR，其中的R4为氢且其中的R为氢或C1-6脂族基团；-NHBoc；V是-O-。 |
| 摘要 | 本发明描述新颖的式IIc吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。 |
| 国际公布 | 2002-06-27 WO2002/050065 英 |
