公开(公告)号
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CN100339073C
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN01813150.6
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申请日期
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2001.07.19
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专利名称
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作为血清素拮抗剂用于治疗肥胖的芳基磺酰胺
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主分类号
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A61K31/18(2006.01)I
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分类号
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A61K31/18(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.7.21 SE 0002739-1
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申请(专利权)人
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比奥维特罗姆股份公司
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发明(设计)人
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P·卡尔迪罗拉;S·乔森;K·S·萨卡利亚森;J·斯沃滕伦
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地址
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瑞典斯德哥尔摩
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颁证日
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国际申请
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2001-07-19 PCT/SE2001/001652
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进入国家日期
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2003.01.21
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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刘晓东
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)或式(II)化合物或其可药用盐在制备治疗肥胖的药物中的应用其中E是-SO2NH-或-NHSO2-;R2是氢、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基;P是苯基或苯并噻吩基;A是一个单键、C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基;R1独立地是卤素、任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、氰基或SR11,其中R11是氢或C1-6烷基,或者R1是苯基、苄基、萘基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基,或者是分别包含1-4个选自氧、氮或硫的杂原子的5-7元杂环;n是0、1、2、3、4、5或6;R3是基团R5;R4是-X(CH2)p-R6,其中X是一个单键、CH2、O、NH或N-C1-6-烷基,p是0-6,且R6是含有1-3个选自氮、硫或氧的杂原子的任选取代的5-7元杂环,或者R6是NR7R8,其中R7和R8独立地为氢、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基,或者R4选自式(i)、(ii)或(iii)所示基团式(i)其中R9是C1-6烷基、或被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;m是0、1或2;q是0、1、2、3或4;或式(ii)其中R9、m和q如式(i)中所定义;或式(iii)其中R9、m和q如式(i)中所定义,且R7是氢或C1-6烷基;R5是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基,所述基团任选被一个或多个氟原子取代,C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、苯基、萘基,或者与R3一起形成基团(CH2)2O或(CH2)3O。
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摘要
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本发明提供了治疗或预防肥胖的方法,包括给需要这样的治疗的患者施用治疗有效量的式(I)或式(II)芳基磺酰胺化合物,其中各取代基如说明书中所定义,其中E是-SO2NH-或-NHSO2-。
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国际公布
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2002-01-31 WO2002/008179 英
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